第二篇外周神经系统药理学PPT课件.ppt

肾上腺素的翻转作用 α受体阻断药与肾上腺素合用时，能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这种现象称为“肾上腺素的翻转作用”（adrenaline reversal) [临床应用] 外周血管痉挛性疾病 ； NA静滴外漏； 抗休克； 肾上腺嗜铬细胞瘤； 急性心梗和顽固性充血性心力衰竭。 [不良反应] 常见：皮肤潮红、瘙痒、腹痛、复泻、呕吐和诱发溃疡病。 体位性低血压。 静注过快可引起心动过速、心律失常、诱发心绞痛。 胃炎、消化道溃疡、冠心病患者慎用 二. β受体阻断药 　非选择性 （β1、β2阻断药） 选择性 (β1阻断药) 有内在活性：吲哚洛尔 无内在活性：普萘洛尔 噻马洛尔 有内在活性：醋丁洛尔 无内在活性：阿替洛尔 美托洛尔 [药理作用] 1.β受体阻断作用 心脏:抑制 血管:用药早期，血管收缩，外周阻力增加 血压：下降　　 β受体阻断，心输出量↓ 肾素分泌↓ 中枢β受体阻断，交感活性↓ 前膜β2阻断，正反馈↓ [药理作用] 支气管平滑肌　收缩。（-） β2 代谢　抑制交感神经兴奋所至血糖升高及脂肪分解作用。 肾素 阻断肾小球旁器上的β1，使肾素分泌下降。 [药理作用] 2.内在拟交感活性 　　有些药物对β受体有部分激动作用 3.膜稳定作用 　　抑制细胞膜对离子的通透性，产生局麻作用和奎尼丁样作用 4.其他 降低眼压（与抑制房水形成有关） 普萘洛尔有抗血小板聚集作用 [临床应用] 抗高血压 抗心律失常 治疗心绞痛和心肌梗死 治疗充血性心力衰竭 其他：偏头痛；青光眼；甲亢等。 [不良反应] 心血管反应：过量可致心力衰竭，心动过缓，房室传导阻滞，心脏停博等。 诱发支气管哮喘。 停药返跳现象。 其他：掩盖低血糖症状。 　 禁忌证：严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人禁用。心肌梗死病人及肝功能不良者应慎用。 三. α、β受体阻断药 拉贝洛尔（labetalol) 卡维地洛（carvedilol) 拉贝洛尔（labetalol) [机制] 与Ach竞争N2受体，阻断Ach的去极化作用，使骨骼肌松弛。 肌松前无震颤 肌松顺序：眼部、头部 颈部、四肢、躯干肌 肋间肌 膈肌。 抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用 。 有神经节阻断和释放组胺作用。 作用时间长，不易逆转，副作用多，已少用。 筒箭毒碱 特点 重症肌无力, 支气管哮喘和严重休克患者禁用。 第六章 作用于肾上腺素受体的药物 第一节 药物的构效关系及分类 第二节 肾上腺素受体激动药 第三节 肾上腺素受体阻断药 第一节 药物的构效关系及分类 肾上腺素受体激动药 又称拟肾上腺素药、拟交感胺类药 构效关系（见表6-1） 肾上腺素受体阻断药 （见表6-2） β-苯乙胺 1 儿茶酚胺类 第二节 肾上腺素受体激动药 α 、β受体激动药 α受体激动药 β受体激动药 一、 α、β 受体激动药 肾上腺素 ( adrenaline，AD) 多巴胺（dopamine) 麻黄碱（ephedrine) 肾上腺素 ( adrenaline，AD) [体内过程] 口服无效； 不易透过BBB； 可通过胎盘屏障； 体内摄取及代谢同内源性NA。 [药理作用] 心脏：激动β受体 正性肌力、正性频率、正性传导，耗氧量增加。 大剂量可至心律失常。 血管：激动α受体，血管收缩，激动β2受体血管舒张。 皮肤黏膜、内脏血管收缩 骨骼肌、肝脏、冠脉血管舒张。 激动α、β受体 [药理作用] 血压 治疗量：SBP ↑ ，DBP不变或略降。 大剂量 ： SBP ↑ ，DBP ↑。 极小量：SBP ↓ ，DBP ↓。 [药理作用] 平滑肌 支气管：舒张 胃肠道：松弛，张力下降。 膀胱：逼尿肌舒张，括约肌收缩。 子宫：与生理状态有关。 眼 扩瞳（α1） 降低眼内压（β2）。 [药理作用] 代谢：增强 耗氧量显著增加（20%～30%），体温升高。 肝糖原分解↑（激动β2，α） 脂肪分解↑（激动α1，β2，β3） 中枢 大剂量时出现中枢兴奋症状（呕吐、肌强直、惊厥） [临床应用] 心脏骤停 过敏性休克（首选） 支气管哮喘 与局麻药配伍 局部止血 血管神经性水肿及血清病 治疗青光眼 激动α，收缩血管，降低毛细血管通透性，升高血压，减轻支气管粘膜水肿。 激动β，改善心功能，解除支气管平滑肌痉挛，抑制过敏介质的释放。 [不良反应] 一般不良反应：为心悸、烦躁、头痛和血压升高等。 大剂量时α 受体兴奋过强使血压剧升，有诱发脑溢血的危险，老年人应当慎用。 β1 受体兴奋过强，心肌耗氧量增加，可引起心肌缺血和心律失