第十五章镇静催眠药PPT课件.ppt

镇静催眠药(Sedative-hypnotics);第一节 苯二氮卓类; What is the pharmacological action clinical application action mechanism of benzodiazepines？; ; ;抗焦虑;三.镇静催眠药分类; 基本化学结构为1，4-苯并二氮卓。对基 本结构的不同侧链或基团进行改造或取代，获 得了数以千计的苯二氮卓的衍生物，目前在临 床上应用的有20多种。;表：常用苯二氮卓类药物作用时间及分类 ; 1.抗焦虑作用 2.5mg能显著改善恐惧/紧张/忧虑/不安激动/烦躁等焦虑症状；可能是对边缘系统中的BZ受体的作用而实现的。;生理性睡眠;生理性睡眠及意义;注：与巴比妥类药物比较的优点？;3.暂时性记忆缺失（较大剂量）;4.惊厥/癫痫 辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。 地西泮：癫痫持续状态首选药 iv1～3min起效 维持15～20min，可重复用;5.中枢性肌肉松弛作用 5.大脑损伤所致肌肉僵直 （脑血管意外、脊髓劳损）;药物抑制脊髓多突触反射，抑制中间神 经元的传递，大剂量阻断神经肌肉接头。;【药理作用及临床应用】; BZ能增强中枢抑制性神经GABA能神经中枢抑制效应 GABAA受体-Cl-通道复合体：存在于GABA能神经末梢的突触后膜上，是一个大分子复合物，是配体-门控Cl-通道。;;;;【作用机制】; ;;; ; 【中毒解救药物】; 是巴比妥酸的衍生物，巴比妥酸本身并无中枢抑制作用，C5上的两个氢原子被不同基团取代后获得一系列具有中枢抑制作用的巴比妥类衍生物。 ;表：巴比妥类作用与应用比较表;【药理作用和临床应用】 1.镇静催眠 小剂量有镇静作用。中等剂量有催眠作用。 此类药物缩短REMS睡眠，引起非生理性睡眠。久用停药后，可“反跳性”地显著延长REMS睡眠时相，伴有多梦，引起睡眠障碍，故失眠者不用巴比妥类。; 2.抗惊厥、抗癫痫 苯巴比妥用于癫痫大发作、癫痫持续状态及各种原因引起的惊厥 危重患者采用生效快的异戊巴比妥或司可巴比妥。; ; ;;1.后遗效应 2.共济失调或偶致剥脱性皮炎等 过敏反应 3.抑制呼吸、循环系统 4.耐受性及依赖性 5.药酶诱导剂;巴比妥类药物中毒的抢救;; 尸检结果显示，梦露体内残存大量镇静剂。但肠胃里既没有发现药物。这说明梦露不是口服药物。法医同时排除了静脉注射的可能，因为梦露身上没有留下任何针孔。而且，如果一次性注射进入如此大剂量的镇静剂，会导致当事人瞬间毙命。 那么，唯一的可能就是药物通过灌肠进入体内——这也解释了为什么梦露的结肠产生了不正常的变色。 ;;“理想的”安眠药 ; What is the pharmacological action clinical application action mechanism of benzodiazepines？;典型试题;苯二氮卓类药物需要立即发挥疗效时，为什么不采用肌肉注射？ 中枢性肌肉松弛作用与外周性肌松作用在作用机制方面的区别？;唑吡坦（zolpidem) ;佐匹克隆（zopiclone）;扎来普隆（zaleplon）;吸毒者不堪折磨向警方告发毒品交易 ;