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执业药师药理学笔记：第四章——影响药物作用的因素 执业药师药理学笔记：第四章——影响药物作用的因素 PAGE PAGE / NUMPAGESPAGE5 执业药师药理学笔记：第四章——影响药物作用的因素 PAGE 感谢你的观看 执业药师药理学笔录：第四章——影响药物作用的要素 个体差别：随人而异的药物反响， 相同剂量的某一药物在不一样病人不必定都能达到相等 的血药浓度，相等的血药浓度也不必定都能达到等同的药效。医学教育网 采集整理 产生的原由包含药物剂型、药动学、药效学及临床病理等很多要素。假如不认识这些要素，不联合病人详细状况，不考虑怎样加以调整，就难以达到最大疗效和最小反响的治疗目的。 第一节 药物方面的要素 一、药物剂型 同一药物可有不一样剂型合用于不一样给药门路。 2.不一样给药门路药的汲取速度不一样，静脉注射 （快于）吸入 肌肉注射皮下注射口 服经肛贴皮。 生物当量即药剂当量相同，药效强度不尽相等。所以需要用药物不一样制剂能达到相 同血药浓度的剂量比值，作为比较标准。不一样药物剂型，此中药物剂量不一样，应用时亦应注 意区分选择。硝酸甘油静脉注射5～10μg，舌下含锭～，口服～5mg，贴皮 10mg，剂量相差更大。 缓释制剂利用无药理活性的基质或包衣阻挡药物快速溶出以达到比较稳固而长久 的疗效。口服缓释片剂或胶囊每天一次可维拥有效血药浓度一天。 肠外给药除一般油溶长效 注射剂。医学教育网 采集整理 控释制剂能够控制药物按零级动力学恒速开释，恒速汲取。比如硝酸甘油贴皮剂每天贴一次。匹鲁卡品眼片置结膜囊内每周一次。子宫内避孕剂每年搁置一次。保证长效，方便了病人。 二、联合用药及药物相互作用 临床常联合应用两种或两种以上药物，除达到多种治疗目的外都是利用药物间的共同作 用以增添疗效或利用拮抗作用以减少不良反响。 不适合的联合用药常常因为药物间相互作用 而使疗效降低或出现不测的毒性反响。固定剂量比率的复方制剂固然应用方便，但针对性不强，较难解决个体差别问题。 1.配伍禁忌药物在体外配伍直接发生物理性的或化学性的相互作用而影响药物疗效或 毒性反响称为配伍禁忌。在静脉滴注时尤应注意配伍禁忌。 2.影响药动学的相互作用 ⑴汲取：空肚服药汲取较快，饭后服药汲取较安稳。促使胃排空的药能加快药物汲取， 感谢你的观看 感谢你的观看 克制胃排空药如抗 M胆碱药能延缓药物汲取。食品对药物汲取基本上没有特异性禁忌。药 物间相互作用影响汲取却许多见，如四环素 Fe2+，Ca2+等因络合相互影响汲取。 ⑵血浆蛋白联合： 关于那些与血浆蛋白联合率高的、 散布容积小的、安全范围窄的及消 除半衰期较长的药物易受其余药物置换与血浆蛋白联合而致作用增强， 如香豆素类抗凝药及 口服降血糖药易受阿司匹林等解热止痛药置换而分别产生出血及低血糖反响。 ⑶肝脏生物转变：肝药酶引诱药如苯巴比妥、 利福平、苯妥英及香烟、 酒等能增添在肝 转变药物的除去而使药效减弱。 肝药酶克制药如异烟肼、 氯霉素、西米替丁等能减慢在肝转 化药物的除去而使药效增强。 ⑷肾排泄：利用离子障原理， 碱化尿液可加快酸性药物自肾排泄， 减慢碱性药物自肾排 泄。反之，酸化尿液可加快碱性药物排泄，减慢酸性药物排泄。水杨酸盐竞争性克制甲氨蝶 呤自肾小管排泄而增添后者的毒性反响。 3.影响药效学的相互作用医学教育网 采集整理 ⑴生理性拮抗或共同： 服用催眠冷静药后喝酒或喝浓茶或咖啡会加重或减少中枢克制作 用，影响疗效。抗凝血药华法林和抗血小板药阿司匹林合用可能致使出血反响。 ⑵受体水平的共同与拮抗：很多抗组胺药，酚噻嗪类，三环抗抑郁药类都有抗 M胆碱 作用，如与阿托品合用可能惹起精神错杂，记忆杂乱等， β-受体阻断药与肾上腺素合用可 能致使高血压危象等。 ⑶扰乱神经递质的转运： 三环类抗抑郁药克制儿茶酚胺再摄入， 可增添肾上腺素及其拟 似药如酪胺等的升压反响，而克制可乐定及甲基多巴的中枢降压作用。 第二节 机体方面的要素 一、年纪 1.小儿 特别是重生儿与早产儿，各样生理功能，包含自己调理功能还没有充足发育，对 药物的反响一般比较敏感。 新药同意上市不需要小儿临床治疗资料， 缺乏小儿的药动学数据， 这是主要困难。重生儿体液占体重比率较大， 水盐变换率较快；血浆蛋白总量较少，药物血 浆蛋白联合率较低；肝肾功能还没有充足发育，药物除去率低，在半岁之内与成人相差好多； 小儿的体力与智力都处于快速发育阶段， 易受药物影响等都应惹起用药注意， 予以充足考虑。 2.老人 一般以65岁以上为老人。老人实质年纪与其生理年纪其实不一致，即老人生理功 能衰败的早晚快慢各人不一样， 所以没有按老人年纪计算用药剂量的公式， 也没有绝对的年纪 区分界限，老人对药物的汲取变化不大。老人血浆蛋白量较低，体水较少、脂肪许多、故药 物血浆蛋白