第八章胆碱受体阻断药PPT课件.ppt

山莨菪碱 (anisodamine) [来源] 唐古特莨菪中提取的生物碱，也称654，人工合成品为 654-2 [作用特点] 与阿托品相比， 1、中枢兴奋作用弱 2、扩瞳作用弱 3、抑制唾液分泌作用弱 4、选择性解除血管痉挛 5、选择性解除平滑肌痉挛 可编辑 可编辑 ? 第八章 胆碱受体阻断药(抗胆碱药) 西藏民族学院医学系 孙芳云 分类 M受体阻断药 （重点学习） 1、阿托品和阿托品类生物碱(天然品) 2、阿托品的合成代用品 合成扩瞳药：后马托品 合成解痉药：普鲁本辛 胃复康 选择性M受体亚型阻断药：哌仑西平 N受体阻断药 骨骼肌松弛药 阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱 琥珀胆碱 筒箭毒碱 (muscarinic?receptor?-?blocking?drugs)? 第一节 M胆碱受体阻断药 第一节. 阿托品类生物碱 [生物碱及其来源] 植物名称 主要生物碱 颠茄(Atropa belladonna) 莨菪碱 曼陀罗(Ddatura stramonium) 莨菪碱 洋金花(Datura sp.) 东莨菪碱 莨菪(Hyoscyamus miger) 莨菪碱 唐古特莨菪(Scopolia tangutica) 山莨菪碱 天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定） 提取过程中得到消旋莨菪碱 — 阿托品 阿托品 [药理作用] 小剂量：(-) M-R,对 M1、M2、M3都有阻断作用 大剂量：(-) NN-R 特点： 不同器官对阿托品的敏感性不同 随剂量增加，依次作用 腺体→眼→平滑肌→心脏→血管→CNS [阿托品作用与剂量的关系] 抑制汗腺分泌 ② 器官 作用 用途 1. 腺体 ① 对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑制明显 ③↓胃酸分泌作用弱 ① 麻醉前给药 ② 流涎(重金属 中毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核) [阿托品的作用和用途] 唾液腺??汗腺??泪腺???消化道腺体 ① 虹膜、睫状体炎 查眼底 ② 验光－ 配镜（儿童,准确测出晶状体屈光度) ③ 青光眼禁用 2.眼 ① 阻断瞳孔括约肌M受体， a 受体相对占优势扩瞳， 可持续7-10日 ② 阻断睫状肌的M受体→ 调节麻痹，视近物不清(可维持7- 12日) ③ 可致眼内压↑； 器官 作用 用途 图8-5 M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用 器官 作用 用途 3.平滑肌 ①胃肠平滑肌 ②胃肠括约肌 降低胃肠平滑肌的收缩幅度和频率 蠕动 幽门括约肌若处于收缩状态，则可松弛 缓解胃、肠绞痛 可缓解幽门痉挛性胃痛 松弛平滑肌，解痉 ③膀胱 膀胱逼尿肌松弛、括约肌收缩，减少排尿作用弱， ①膀胱刺激症状、 尿频、尿急 ②遗尿症 器官 作用 用途 ④输尿管 ⑤胆管 对胆道系统作用不明显 胆绞痛效果差，常和哌替啶或吗啡合用 ⑥支气管 作用弱，支气管哮喘主要用拟肾上腺素药 异丙基阿托品可治了喘息型慢支 对输尿管和肾绞痛效果差 器官 作用 用途 胃肠 膀胱逼尿肌 输尿管 、胆管、支气管 括约肌 子宫 ⑦血管 治疗感染中毒性休克：解除血管痉挛，改善微循环。 伴高热、心率过快者不用 子宫 弱 治疗量无明显变化 大剂量扩张血管： ①出汗 体温 血 管被动扩张 散热； ②直接扩血管 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 器官 作用 用途 4. 心脏 ①心率增快: 阻断心脏M2受体,心率 ，青壮年增加更明显(2mg心率35-40次/分) ②心率减慢：0.4-0.6mg心率4-8次/分。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多 治疗窦房阻滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心律失常。如窦性心动过缓等 解救有机磷酸酯类中毒 阻断M受体 5.其它 治疗剂量 轻度兴奋延髓及其高级中枢→ 弱的兴奋迷走N作用 较大剂量 轻度兴奋延髓和大脑 (1—2mg) 中毒剂量 明显中毒症状（谵妄、昏迷等） (10mg以上)