沙利度胺 对沙利度胺的认识.docVIP

对沙利度胺的认识 摘要 沙利度胺(thalidomide),化学名称为α-酞胺哌啶酮(α-N-phthalidoglutamide),是一种合成谷氨酸衍生物.沙利度胺于1953年在前西德首先合成,20世纪50年代后期以其镇静、催眠及镇吐作用被用于改善睡眠和妊娠早期的恶心、呕吐反应;至20世纪60年代初,由于导致上万例的海豹胎而退出市场.近年来由于沙利度胺具有重要的抗炎、免疫调节及抗血管生成作用,又重新受到重视.沙利度胺已被用于治疗皮肤结节性麻风(ENL),也有人试用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染、移植物抗宿主病、类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)、克罗恩病及血液系统肿瘤,其作用机制和临床适应证得到了进一步认识. 关键词 沙利度胺 分子机制 起死回生 研发历史 临床应用 沙利度胺（以往被称为“反应停”）是一种合成的谷氨酸衍生物，20世纪50年代初开发此药物主要是用于治疗癫痫，但由于缺乏有效性，随后被作为一种睡眠辅助用药，同时在怀孕期间广泛用于孕妇止吐。20世纪60年代初，因出现大量的沙利度胺导致的婴儿畸形报道（如：短肢畸形、长骨缺损、耳廓缺失、唇裂、心脏和胃肠道畸形等），从而被很多国家禁止使用，并撤出医药市场。然而，20世纪70年代起，随着沙利度胺对麻风、风湿病和多种类型恶性肿瘤的研究进展陆续出现，1998年美国FDA批准沙利度胺用于治疗麻风结节性