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实用文档 【药物名】 sorafenib （索拉菲尼） 【商品名】 NEXAVAR 【美国上市时间】 2005, 优先审评，孤儿药物 【类别】小分子 【靶点】多靶点 【分子结构】 分子式： C21H16ClF3N4O3 × C7H8O3S分子质量： 637.0 g/mol 【生产公司】拜耳药业 【购买地】美国 【剂型和规格】 口服片剂， 200 mg/ 片 【适应症和用途】 多吉美是一种激酶抑制剂适用于治疗 （1 ）不可切除的肝细胞癌 （2 ）晚期肾细胞癌 【本质】 多吉美， 一种激酶抑制剂， 是索拉非尼的甲苯磺酸盐。 索拉非尼甲苯磺酸盐是一种白色至黄 或棕色固体有分子式 C21H16ClF3N4O3 × C7H8O3S和一个分子量 637.0 g/mole 。索拉 非尼甲苯磺酸盐特别不溶于水性介质，轻微溶于乙醇和溶于 PEG 400 。 各红，圆形多吉美薄膜包衣片含索拉非尼甲苯磺酸盐 (274 mg) 等同于 200 mg 索拉非尼和 以下无活性成分：交联羧甲基纤维素钠，微晶纤维素，羟丙甲纤维素 , 十二烷基硫酸钠 , 硬 脂酸镁 , 聚乙二醇 , 二氧化钛和三氧化二铁。 【作用机理】 索拉非尼是一种激酶抑制剂在体外减低肿瘤细胞增殖。 索拉非尼显示抑制多种细胞内 (CRAF, 文案大全 实用文档 BRAF 和 mutant BRAF) 和细胞表面激酶 (KIT, FLT-3, RET, VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, 和 PDGFR) 。这些激酶的几种被认为涉及肿瘤细胞内信号，血管生成，和凋亡。在免疫功能 低下小鼠中索拉非尼抑制人肝细胞癌和肾细胞癌和几种其它人肿瘤异种移植的肿瘤生长和 血管生成。 【用法用量】 （1 ）400 mg(2 片) 口服每天 2 次无食物。 （2 ）为处理怀疑不良药物反应可能需要中断治疗 和/ 或减低剂量。剂量可减低至 400 mg 每天 1 次或至 400 mg 每隔天 1 次. 【储存方法】 Venclexta 应存储在 86 ° F(30 ° C) 温度以下；在接受治疗的第一个月内，将药片保存在原包 装盒内，不要把药片放入别的容器中。 【禁忌症】 （1 ）已知对索拉非尼或多吉美的任何其它组分患者中禁忌多吉美。 （2 ）在鳞状细胞肺癌 患者中禁忌联用多吉美与卡铂和紫杉醇。 【警告和注意事项】 1 心脏缺血和 / 或梗死的风险 在 HCC 研究中，多吉美患者中心脏缺血 / 梗死的发生率是 2.7% 相比较安慰剂组为 1.3% ；而在 RCC 研究 1 中，心脏缺血 / 梗死的发生率多吉美组 (2.9%) 与 安慰剂组 (0.4%) 比较较高。 此研究排除有不稳定冠状动脉疾病或最近心肌梗死患者。 发生心 脏缺血和 / 或梗死患者应考虑暂时或永久终止多吉美。 2 出血的风险 多吉美给药后可能发 生出血风险增加。在 HCC 研究中，不管原因的过量出血不明显而多吉美患者中来自食道内 脏出血率为 2.4% 和安慰剂患者为 4% 。多吉美患者报道来自任何部位有致命结果的出血为 2.4% 而安慰剂患者为 4% 。在 RCC 研究 1 中，多吉美组不管致病原因的出血被报道为 15.3% 和安慰剂组为 8.2% 。多吉美患者中 CTCAE 3 和 4 级出血的发生率分别为 2% 和 0% ，和安 文案大全 实用文档