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ICU镇静镇痛药物分类及作用机理 滨州医学院附属医院 ICU 李娜 镇静镇痛药物的选择 ●理想的镇静药物的特性 镇静作用强 对呼吸、循环影响小 一定的镇痛作用 作用时间短 无药物蓄积作用 镇静镇痛药物的选择 ●镇痛药物(阿片类药物及其人工合成品) 主要作用于中枢神经系统、选择性的抑制痛觉的药物 通过与不同脑区的阿片受体结合,模拟脑啡肽而发挥作用 ●镇静药物(巴比妥类药、苯二氮卓类以及其它镇静催眠药等) 指对中枢神经系统广泛抑制的药物。 作用机理:选择性阻断脑干网状上行激活系统,拟似或促进γ-氨基丁酸(GABA)作用,加强大脑皮质的抑制过程。 小剂量:镇静作用,用于治疗焦虑、紧张 中等剂量:催眠作用,用于催眠 大剂量:麻醉和抗惊厥作用 镇静药物的选择 ●ICU常用的镇静剂 常规镇静剂 非常规镇静剂 咪唑安定 氯胺酮 丙泊酚 异丙嗪 右美托咪啶 氯丙嗪 氟哌啶醇 苯巴比妥钠 镇静药物的选择 ●咪唑安定 是水溶性苯二氮卓类药物。 优点: – ICU 内可有效镇静 – 对收缩压影响较小 – 对不愉快经历的顺行性遗忘 缺点: – 镇静蓄积,导致清醒延迟 – 延迟脱机和拔管 镇静药物的选择 ●咪唑安定主要作用机理 与苯二氮卓受体 特异性结合 神经元上氯离子通道开放 氯离子进入细胞内 神经细胞膜超极化 产生中枢神经 系统的抑制效应 镇静药物的选择 ●咪唑安定药理特性 镇静催眠 抗惊厥 抗焦虑 松弛肌肉 顺行性遗忘作用 镇静药物的选择 ●咪唑安定药代动力学 起效迅速,一般静脉注射2min、肌注15min后就能起效,30min作用达高峰,60min作用逐渐消退。其分布半衰期为30min,消除半衰期为1.5~3.5h。副作用少,能同时与多种药物配伍使用。 镇静药物的选择 ●咪唑安定用法 ①接受有创机械通气或有人工气道的患者 负荷量或间断给药 0.05~0.15mg/kg(一般总量应10mg/次)。 维持量 0.06~0.2mg/(kg.h)。 ②无人工气道者 负荷量或间断给药 0.03~0.1mg/(kg.次) ,老年体弱患者0.025~0.05mg/(kg.次),短时间内(30min)不重复应用。 维持量 0.03~0.05mg/(kg.h) ,也可不给负荷量而直接给予维持量。 镇静药物的选择 ●丙泊酚药代动力学 作用机制不清,可能通过对中枢神经系统多种受体及离子通道的影响而发挥镇静作用。丙泊酚具有高亲脂性,具有从血液快速分布到中枢神经系统和周围组织的特点。静注2.5mg/kg,2min后血药浓度达峰值,半衰期为2.6min。 镇静药物的选择 ●丙泊酚用法 最好用于以建立人工气道的患者 急性躁动的患者 需要快速苏醒的患者 短期镇静的患者,因半衰期短,因此要达到持续镇静的目的必须连续给药 长期镇静治疗如选用丙泊酚,应检测血甘油三酯水平,并将丙泊酚的热卡计入营养支持的总热量 具体用法: 对于有人工气道者,首先静脉注射负荷量(0.3~0.6mg/kg),然后给予维持量[0.2~4.0mg/(kg.h)]持续泵入;对于无人工气道者,负荷量和维持量都应该减量 镇静药物的选择 ●丙泊酚 优点: 在ICU中能有效镇静 易于短期调整 较咪唑安定可维持更满意、充分的镇静 较咪唑安定者更快脱离呼吸机 适用于范围更广的机械通气患者,例如颅脑外伤者、心脏手术康复者 缺点: 注射痛 对肝脏影响 脂肪代谢的问题 镇静药物的选择 ●丙泊酚输注综合(PRIS)主要表现 早期征象 晚期征象 乳酸性酸中毒 心衰 高脂血症 横纹肌溶解 Brugada样心电图异常 高钾血症 心律失常/心脏传导阻滞 肾功能衰竭 右胸导联(V1-V3)ST-段弓背向上抬高 镇静药物的选择 ●咪唑安定与丙泊酚比较 力月西的顺行性遗忘作用显著优于丙泊酚 相比丙泊酚,咪唑安定无输注综合征发生,更安全! 效应 咪唑安定 丙泊酚 遗忘 +++ + 催眠 + +++ 抗焦虑 +++
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