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特点: 1、收缩血管、升高血压作用较弱而持久; 2、 很少引起急性肾功能衰竭; 3、兴奋心脏 4、化学性质稳定,可静脉、肌注 间羟胺 (metaraminol) 又称阿拉明, 性质稳定。主要直接激动α受体,还可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素,间接激动α受体,兴奋β1受体弱。 间羟胺可作为去甲肾上腺素代用品主要用于治疗各种休克或防止低血压。 甲亢或高血压患者禁用或慎用。 去氧肾上腺素(phenylephrine)也称新福林 激动α1受体,收缩血管,升高血压,并反射性引起心率减慢;滴眼激动瞳孔开大肌α受体 ,引起扩瞳,一般不引起眼内压升高和调节麻痹。 本品可用于阵发性室上性心动过速、麻醉或药物引起的低血压状态及眼底检查。 三、β受体激动药(掌握) 异丙肾上腺素(isoprenaline) 异丙肾上腺素系人工合成品,药用其盐酸盐。口服无效,一般作静脉注射或静脉滴注,亦可作舌下或喷雾吸人给药。 [药理作用] 主要激动β受体,对β1和β2受体选择性差。 1.兴奋心脏 对心脏β1受体具有强大的兴奋作用,使心肌收缩力增强,心率加快,传导加速。用于抢救溺水、手术意外、窦房结功能受损引起的心脏骤停。 2.舒张血管 主要激动血管的β2受体,表现为骨骼肌血管明显舒张,肾、肠蟆血管和冠脉不同程度的舒张。在补足血容量基础上,用于治疗低排高阻性感染性休克。 3.血压 兴奋心脏,升高收缩压,扩张血管,则降低舒张压,使脉压差增大 。 4.扩张支气管 激动支气管平滑肌β2受体,使平滑肌松弛,当支气管平滑肌处于痉挛状态时,其解痉作用更为明显。激动肥大细胞β2受体。用于治疗支气管哮喘急性发作 ,疗效快而强。 5.促进代谢 促进糖元和脂肪的分解,使血糖升高,提高组织耗氧量。 [不良反应] 常见的有心悸、头痛、头晕,对缺氧病人易引起心律失常和诱发或加剧心绞痛。哮喘病人长期滥用异丙肾上腺素可能引起猝死。 [用药指导] 多巴酚丁胺(dobutamine) 本品选择性激动β1受体 ,加强心肌收缩力 ,增加心输出量 ,心率加快不明显。临床主要用于心肌梗死后心功能不全、心脏手术后心排出量低的休克、顽固性严重左心室功能不全等。 梗阻性肥厚性心肌病、心房纤颤者禁用。 沙丁胺醇、特布他林 第二十七章再讲 第四节 用药指导 看书 第四节 肾上腺素受体阻断药 抗肾上腺素药 概念:与肾上腺素受体有较强的亲和力,阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与受体结合,产生抗肾上腺素作用的药物 分类:α受体阻断药 β受体阻断药 αβ受体阻断药 一、 a受体阻断药(熟悉) 酚妥拉明(phentolamine,利其丁) [药理作用] 1.扩张血管 阻断血管平滑肌的α1受体,使血管明显扩张,外周血管阻力降低,血压下降。 2.兴奋心脏 因血压降低,反射性兴奋交感神经,使心脏兴奋, 收缩力增强,心率加快和心输出量增加 ; 3.其他: 有拟胆碱作用和组胺样作用,使胃肠平滑肌兴奋、胃酸分泌增加。 [临床应用] 1.治疗肢端动脉痉挛证、血拴鼻塞脉管炎对抗静脉滴注去甲肾上腺素外漏引起的局部血管痉挛,以防组织坏死等 2.治疗感染性休克:在补足血容量的基础上 ,能扩张血管,降低外周阻力,增加心输出量。 3.治疗心力衰竭,对心脏舒张功能不好,顽固性心力衰竭有一定的疗效。 4.用于嗜铬细胞瘤的鉴别诊断。 5.男性功能障碍 【不良反应】 体位性低血压、心率加快、诱发心绞痛、静滴过快致心律失常 心率过快、心肌缺氧、溃疡病患者慎用 【用药指导】 妥拉唑啉(toalzoline,苄唑啉) 对α受体阻断作用较酚妥拉明弱,组胺样作用和拟胆碱作用较强。主要用于 ?血管痉挛性疾病的治疗 ?局部浸润注射用于对抗去甲肾上腺素静脉注射时药液外漏所致的局部血管收缩,防止组织坏死。 ?治疗术后肠麻痹、胃酸缺乏症; ?可用于开角型青光眼的治疗和眼底检查。不良反应与酚妥拉明相同,但发生率较高。 酚苄明(phenoxybenzamine) 与α受体结合牢固,作用强而持久。临床应用与酚妥拉明相似,也可用良性前列腺增生,改善排尿困难的症状,作用出现较慢。 二、β受体阻断药 (掌握) 1.非选择性β受体阻断药 对βl和β2受体选择性不高,
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