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氯化两面针碱的研究近况 目录 TOC \o 1-9 \h \z \u 目录 1 正文 1 文1：氯化两面针碱的研究近况 1 1 氯化两面针碱的理化性质 2 2 氯化两面针的提取、分离 2 3 氯化两面针碱的含量测定 3 4 药理作用 4 文2：氯化两面针碱的体外肾毒性研究 9 1 材料与仪器 10 2 方法 10 3 结果 12 4 讨论 13 参考文摘引言： 14 原创性声明（模板） 14 文章致谢（模板） 15 正文 氯化两面针碱的研究近况 文1：氯化两面针碱的研究近况 氯化两面针碱（nitidine chloride）是由芸香科花椒属植物两面针的干燥根中提取的一种生物碱［1］，其原植物两面针Zanthoxylum nitidum (Roxb.)DC.主要分布于广东、广西、云南、福建等南方省份，广西资源尤为丰富。两面针性辛、苦、微温，有小毒，归肝、肾经，用于 治疗 胃痛、牙痛、神经痛、风湿骨痛、毒蛇咬伤等多种病症［2］。 现代 研究证明两面针具有抗肿瘤、抗炎镇痛等作用。氯化两面针碱是两面针的主要有效成分，是两面针及其制剂的主要质量控制指标成分，近年来研究发现两面针碱的抗肿瘤活性较强，在抗肿瘤治疗方面具有比较广泛的开发利用价值和应用前景。因此，本文对氯化两面针碱的研究现状做一综述。 1 氯化两面针碱的理化性质 氯化两面针碱的分子式为C21H18O4NC#12539;2H2O［3］，结构式见图1，属苯骈菲啶类生物碱，为黄色或淡绿色针状结晶。溶于甲醇、乙醇和水，室温下每毫升水能溶解 mg，熔点275～276℃。 图1 氯化两面针碱（略） 2 氯化两面针的提取、分离 两面针根和根皮中所含化学成分复杂［1，4，5］主要有苯骈菲啶类生物碱（目前已报道的有30余种，）、黄酮类、木脂素类、香豆精类分、甾醇等，并有Zn、Cu、Fe、Ca、Mn、Mg等微量元素［6］。从两面针根中分离生物碱，氯化两面针碱的得率最高。黄治勋［3］用95%乙醇温萃取，滤液减压回收乙醇得深褐色稠膏。此膏用5%乙酸反复捏溶，减压滤取沉淀，沉淀用95%乙醇洗涤多次，得青黄色沉淀。将此沉淀溶于温水中，氨水碱化，氯仿萃取。回收氯仿，残留物溶于盐酸，放置一昼夜后析出粗结晶。将粗结晶溶于热甲醇，活性炭脱色，水浴回流后趁热过滤，滤液置于60℃保温瓶中结晶，析出黄色针状结晶。滤取结晶，经甲醇重结晶，得氯化两面针碱。用此种方法从两面针根中分得氯化两面针碱的得率为%。王玫馨［7］的提取方法略有不同。用甲醇热回流提取，减压回收为原量的1/4，得膏为黄绿色。用氯仿反复研磨，所得沉淀用甲醇溶解，加盐酸至pH为2，放置后析出淡绿色针状结晶，为氯化两面针碱。用此种方法从广州地区产的两面针根皮中分得含量高达%～%的氯化两面针碱，溶点276～℃，硅胶CMC薄层层析Rf=，绿色荧光，显色后呈棕黄色。所测得的紫外光谱、红外光谱与黄治勋的结果基本一致。核梯共振谱与文献［8］结果一致。雷鹏等［9］采用正交实验法，以氯化两面碱的转移率为指标，对两面针的提取工艺进行优选。发现用水提取两面针，氯化两面针碱的转移率相当低，不到30%，而用乙醇提取，氯化两面针碱的转移率可达70%，故确定提取溶媒用乙醇。选择乙醇浓度、溶媒用量、提取时间3个因素，每个因素设3个水平。正交实验结果表明，最佳提取工艺条件是用60%乙醇溶液提取2次，每1次9倍量，提取2 h；第2次7倍量，提取 h。另外对药材形态也进行了考察，发现用丁状小块药材（约为1 cm3）进行提取效果最好，提取2次，相对转移率可达90%。雷鹏等测得药材中氯化两面针碱的平均含量为% 3 氯化两面针碱的含量测定 两面针药材中氯化两面针碱的含量测定方法有薄层色谱法、薄层――紫外分光光度法、双波长薄层扫描法、高效液相色谱法等［10］。《 中国 药典》2000版采用薄层扫描法，薄层条件为含%羧甲基纤维素钠的硅胶G板，以苯醋酸乙酯甲醇异丙醇浓氨水（20∶5∶3∶1∶）为展开剂，预饱和10 min，选择波长300 nm作为测定波长，波长210 nm作为 参考 波长。样品按干燥品 计算 ，以两面针碱（C21H18NO4）计，含量不得少于%。雷鹏等［9］考察了甲醇液直接超声法、湿浸15 min后超声法、加热回流提取法及索氏提取法等样品处理方法，以索氏提取法所测得两面针药材中氯化两面针碱的含量最高。张守尧等［11］比较了超声30 min，超声60 min，浸泡过夜后超声30 min，60℃热浸30 min超声60 min，索氏提取法等样品处理方法，认为超声热提法较佳。刘鹏翰等［12］采用不同方法处理受试品（妇炎净片），以2%HCl超声30 min―氯仿分层及甲醇索氏提取效果最好，加样回收率分别为%和%。