《药理学》作业(含答案).pdfVIP

. . 昆明医科大学继续教育学院校外点作业（本科） 1. 试述肝药酶对药物转化的作用及其与药物相互作用的关系。 药物的生物转化要靠酶的促进， 主要是肝微粒体混合功能酶系统。 微粒体是 内质网碎片在超速离心时形成的小泡，内含多种酶，加上匀浆可溶部分的辅酶 II （NADPH）形成一个氧化还原酶系统。该系统对药物的生物转化起主要作用， 又称肝药酶。 主要的氧化酶是细胞色素 P450。NADPH来自细胞呼吸链， 提供电子 经黄蛋白等传递给氧化型 P450，使之还原再生，又称单加氧酶。 肝药酶的作用专一性很低， 许多药物经此酶系统作用而生物转化。 此酶系统 活性有限， 达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。 此酶系统个体差异很 大，除先天遗传性差异外，生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的 活性。 2. 激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点？ 拮抗药 , 能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（α =0）的药物。 它们本身不产生作用， 但因占据受体而拮抗激动药的效应， 如纳洛酮和普萘洛尔 均属于拮抗药 . 激动药或称兴奋药， 指既有较强的亲和力， 又有较强的内在活性的药物， 与 受体结合能产生该受体的兴奋的效应。 3. 试比较毛果芸香碱与阿托品的作用。 答： （1）、阿托品对眼的作用： ①散瞳：阻断虹膜括约肌 M受体。 ②升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。 ③调节麻痹：通过阻断睫状肌 M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体 变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。 （2 ）、毛果芸香碱对眼的作用： ①缩瞳：激动虹膜括约肌 M受体。 ②降低眼内压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。 ③调节痉挛：通过激动睫状肌 M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体 变 凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。 word 完美格式 . . 4 、毒扁豆碱与毛果芸香碱对眼部作用的异同点是什么？ 毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶（ ACｈＥ）药，抑制 ACｈＥ去水解 ACｈ，AC ｈ在突触间隙中积聚， 产生Ｍ样和Ｎ样作用， 所以是一个间接的拟胆碱药。 具有 强而持久的缩瞳、 降低眼内压和调节痉挛等作用， 对眼的刺激性大， 收缩睫状肌 的作用强，可引起头痛。滴眼后不会出现缩瞳、眼内压降低和调节痉挛的作用。 主要用于青光眼。 吸收作用的选择性较差， 毒性较大。 可用于中药麻醉催醒和阿 托品等抗胆碱药中毒的解救。 毛果芸香碱为Ｍ－ＡＣｈ－Ｒ激动剂，能直接激动Ｍ－Ｒ，产生Ｍ样效应， 对眼和腺体的作用最为明显。 具有缩瞳、 降低眼内压和调节痉挛等作用， 作用温 和而短暂， 对眼的刺激性小， 也不易引起头痛。 吸收后可使汗腺和唾液腺分泌增 加。主要用于青光眼，与散瞳药交替使用治疗虹膜炎，以防虹膜和晶状体粘连。 滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。 5. 比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素作用和用途有何异同？ 去甲肾上腺素 肾上腺素 异丙肾上腺素 相 都属于肾上腺素受体激动药，与肾上腺素受体结合后可激动受体，产生肾 同 上腺素样作用。这类药都能兴奋心脏，不能口服，都易产生快速耐受性。 点 哺乳动物 NA 能神经 末 梢 释 放 的主