H1受体拮抗剂分析和总结.pdf

H1受体拮抗剂 1. 第一代 H1受体拮抗剂 ① 苯海拉明（可太敏、苯那君）：是最早的抗组胺药，镇静作用明显，亦有 抗胆碱、止吐和局麻作用，是治疗婴儿特应性皮炎和湿疹的首选药。 口服，成人剂量为 25～50mg/次，体重＞ 9kg的儿童为 12.5 ～25mg/次，每日 2～3次。小儿用 0.2%糖浆 1～2mg/(kg.d) ，分3～4次口服。 苯海拉明糖浆，患儿＜ 6个月，苯海拉明糖浆每次 lml ，每日 3次；＞ 6个月， 每次 1.5ml ，每日3次；1岁，每次 2m1，每日3次；2岁，每次 3ml，每日 3次；3岁， 每次 4m1，每日 3次。6岁以上儿童及成人苯海拉明注射液肌注用量为 20mg/次，每 日1～2次。 偶可引起皮疹及粒细胞减少，长期应用 6个月以上可引起贫血。 ② 氯马斯汀（吡咯醇胺）：口服后 30分钟起效，抗组胺作用强而持久，可维 持药效 12小时。口服，成人及 12岁以上儿童，1.34mg/ 次，每日2次。可配成 0.25%～ 0.5%糖浆供儿童服用。 3～6岁，每次 2.5 ～5ml；6～12岁，每次 5m1，均为每日 2 次。 常见头昏、嗜睡，尚有轻度抗胆碱作用，新生儿和早产儿禁用。 ③ 氯苯那敏（扑尔敏）：抗组胺作用强，有镇静及抗胆碱作用。口服，成人 剂量为 4～8mg/次，每日 3次；小儿 0.35mg/(kg.d) ，分3～4次服。忌用于 1岁以下 的儿童 ，孕妇慎用。肌注，成人 10mg/次，每日 1次；儿童皮下注射 0.35mg/(kg.d), 分4次给药。肝功能不全者不宜长期使用本药。 ④ 赛庚啶 ( 安替根）：抗组胺作用较扑尔敏强，且具有轻、中度的抗 5- 羟色胺 作用及抗胆碱作用， 是治疗急性荨麻疹的有效药物， 尤其对寒冷性荨麻疹有较好 的疗效。口服，成人 2～4mg/次，每日 3～4次；儿童每日 0.15 ～0.25mg/kg ，分3 次服。2～6岁儿童单次剂量不超过 lmg, 2岁以下儿童不宜使用本药，孕妇及哺乳 期妇女慎用。 副作用多以嗜睡为主。 ⑤ 异丙嗪 ( 非那根）：为氯丙嗪的衍生物，抗组胺作用强，兼有显著的中枢抑 制作用和抗胆碱作用，其作用时间较苯海拉明长。口服，成人 12.5 ～25mg/次， 1 每日 1～3次；小儿每次 0.125mg/kg ，每日 1～3次。肌注，小儿一次 0.125mg/kg ， 每4～6小时一次。 副作用较多，如口干、恶心、嗜睡、光敏性皮炎、体位性低血压，偶见精 神兴奋、肌注部位疼痛。禁用于肝、肾、肺功能减退者，忌与碱性及生物碱类药 物配伍。 ⑥ 曲普利啶 ( 吡咯吡胺、刻免、克敏）：高效抗组胺药，不良反应轻。口服， 成人及 12岁以上儿童，每次 2.5mg (1 个胶囊），每日 2次。 6～ 12岁，每次 1/2 胶 囊； 2～6岁，每次 1/3 胶囊； 2岁以下按 0.05mg/kg 计算，每日 2次。 ⑦ 羟嗪 ( 安泰乐）：抗组胺及中枢镇静作用强而持久。对慢性荨麻疹、寒冷性 荨麻疹及湿疹的瘙痒均有较好的疗效。口服，成人及 12岁以上的儿童 25～50mg/ 次，每日 3次。 6～ 12岁，每次 0.5 ～0.8mg/kg ； 6 岁以下儿童慎用；婴儿忌用。 副作用主要为致畸，孕妇禁用。 ⑧ 去氯羟嗪 ( 克敏嗪） ：抗组胺及支气管扩张作用较强， 镇静作用轻微。 口服， 成人 25.50mg/ 次，每日 3次；儿童用量不超过每日 2mg/kg, 3岁以下患儿、哺乳妇 女、青光眼患者忌用。 副作用有嗜睡、口干和致畸等。 2. 第二代 H1受体拮抗剂