初级药师一 高频考点 考试重点.pdfVIP

初级药师一 基础知识 【知识点名称】普鲁卡因的化学性质及分析方法汇总 【考频指数】★★★★★ 【考点精讲】 1.化学性质汇总 （1）分子中含有酯键，易被水解。水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，局麻作用消失。 （2）在一定条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺；有芳伯氨基，易被氧化变色。 （3）本品为局麻药，作用较强，毒性较小，时效较短。 （4）临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉，因其穿透力较差，一般不用于表面麻醉。 2.鉴别及分析方法 （1）鉴别反应 芳香第一胺反应，又称重氮化-偶合反应，用于鉴别芳香第一胺（即芳伯氨）。 芳伯氨基，在盐酸介质中与亚硝酸钠作用，生成重氮盐，重氮化盐进一步与碱性β -萘酚偶合，生成 由粉红色到猩红色沉淀。 （2）检查 特殊杂质：对氨基苯甲酸——HPLC 法。 （3）含量测定 盐酸普鲁卡因分子结构中含有芳香伯胺，《中国药典》采用亚硝酸钠滴定法进行含量测定，用永停 法指示终点。 溶剂：盐酸，加溴化钾 滴定液：亚硝酸钠滴定液 终点判断：永停法 反应摩尔比：1:1 【进阶攻略】 药物专属性的鉴别方法是药物分析考查的热点，复习药物分析时可以结合药物化学的内容，由药物 的化学性质和结构联系其分析方法，从而更好的掌握。 【知识点随手练】 一、单项选择题 1.关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 A.结构中有芳伯氨基，易氧化变色 B.不易水解 C.本品最稳定的pH 是7.0 D.对紫外线和重金属稳定 E.为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间 2.盐酸普鲁卡因容易氧化变色的原因是含有 A.酯键 B.羧基 C.芳伯氨基 D.对氨基 E.苯环 3.采用亚硝酸钠滴定法测定普鲁卡因含量时，lml 的亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于盐酸普鲁卡 因的量是（盐酸普鲁卡因的分子量是272.77） A.27.28g B.27.28mg C.54.56g D.13.64mg E.54.56mg 【知识点随手练参考答案及解析】 一、单项选择题 1. 【答案及解析】A。盐酸普鲁卡因分子中有酯键，易水解。温度升高，水解速度增加，故要严格控 制灭菌时间。结构中有芳伯氨基，易氧化变色。pH 值增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。本品最 稳定的pH 值为3～3.5。 2. 【答案及解析】C。盐酸普鲁卡因有芳伯氨基，易被氧化变色，当pH 增大和温度升高均可加速氧 化，紫外线、氧、重金属离子和氧化剂可加速氧化变色。 3. 【答案及解析】B。 盐酸普鲁卡因含量测定方法：取本品约0.6g，精密称定，照永停滴定法，在15～25℃，用亚硝酸钠 滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml 亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于27.28mg 的盐酸普鲁卡因(C H N O ·HC 13 2O 2 2 l)。 滴定原理同芳香第一胺的鉴别项下。由重氮化反应可知，1mol 的亚硝酸钠相当于1mol 的盐酸普鲁卡 因，盐酸普鲁卡因的分子量为272.77，所以滴定度T=0.1×272.77=27.28(mg)。 【知识点名称】苯巴比妥的化学性质及分析方法汇总 【考频指数】★★★★★ 【考点精讲】 1.结构特点及理化通性 巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,丙二酰脲也称巴比妥酸。巴比妥酸本身 无治疗作用，当C5 位上的两个氢原子被烃基取代时才呈现活性。 （1）在空气中较稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环不会破 裂。 （2）弱酸性：由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以该类药物 的钠盐水溶液遇CO 可析出沉淀。 2 （3）水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以 其钠盐注射剂要配成粉针剂。 （4）成