药物设计学 考核方式.docVIP

考评方式与标准 教学单元 教学内容 评价内容 考核方法与标准 学时 第一单元 药物设计 的生命科 学基础 第一章 绪论 1. 了解国内外新药研究概况与未来发展方向。 2. 熟悉药物发现的几个历史阶段，熟悉组合化学、计算机辅助药物设计、 化学信息学、生物信息学和合理药物设计的基本内容以及它们在新药研究中的应用。 3. 了解药物设计学的一般方法和研究过程。 课堂作业 期末考试 5 第二章 药物设计的生命科学基础 1. 了解生物大分子在结构和功能方面的特征与共性， 了解药物－受体作用的动力学学说。 2. 掌握蛋白质结构以及维持其结构和功能的作用力； 掌握DNA、RNA的三维空间结构。 3. 熟悉生物膜的基本结构，物质转运调节方式。 第二单元 细胞间的信号转导及内源性生物活性物质的调节机理 第三章 基于细胞间信号转导的药物设计 1. 掌握细胞间信号转导途径，并在此基础上掌握磷酸二酯酶剂和钙拮抗剂的设计。常见的细胞核受体的种类及其激动剂、拮抗剂的设计。 2. 熟悉细胞间信号转导中第二信使的生理功能及相互关系，第三信使钙离子的作用和细胞膜受体的种类及其相应配体。 3. 了解基因转录抑制与抗肿瘤、抗病毒药物的设计，新型钙增敏剂的作用特点及进展。 课堂作业 期末考试 6 第四章 机体内源性活性肽的药物设计 1. 掌握类肽的基本概念、设计原理和方法。 2. 熟悉类肽类化合物的结构特征，类肽的设计与应用。 3. 了解内源性化合物活性肽的类型和生理功能。 第三单元 核酸代谢和酶促原理 第五章 基于核酸原理的药物设计 1. 掌握基于核酸生物代谢合成原理和核苷类抗肿瘤药物的设计。 2. 熟悉反义核酸的结构修饰和主要作用机制。 3. 了解核酸生物合成过程和siRNA的设计策略。 课堂作业 期末考试 5 第六章 以酶为靶点的药物设计 1. 掌握基于酶作用机制的抑制剂设计和ACE，COX-2等酶抑制剂的构效关系。 2. 熟悉酶促动力学特征和酶的激活与作用机制 3. 了解HIV逆转录酶和神经氨酸酶抑制剂的类型与作用机制 第四单元 前药原理和生物电子等排体原理 第七章 基于药物代谢原理的药物设计 1. 掌握前药原理，前药设计方法与应用；软药概念及在药物设计中的应用；挛药原理及其应用；靶向药物。 2. 熟悉前药设计的结构类型，挛药分类及抗癌靶向药物的设计。 3. 了解前药活化的酶系，用于介导药物的靶向性受体及药物与载体的偶联方法。 课堂作业 期末考试 8 第八章 基于生物电子等排原理的药物设计 1. 掌握生物电子等排体及分类，掌握经典生物电子等排体及在药物设计学中的应用。 2. 熟悉非经典生物电子等排体及在药物设计学中的应用，Me Too药物。 第五单元 当代药物设计的基本方法和有关技术 第九章 基于组合化学库的药物设计 1. 掌握组合化学的基本概念；一般技术与合成方法；组合化学库的分类。 2. 熟悉组合化学库的构建方法与应用；高通量筛选技术的组成。 3. 高通量筛选在药物研究中的应用，存在问题与展望 课堂作业 期末考试 14 第十章 基于化学基因组学的药物设计 1. 掌握化学信息学，ADMET，类药化学合的基本概念。 2. 熟悉化学信息学分类，化学数据库构建和化学遗传学内容。 3. 了解化学基因组学的常见技术平台及其在先导化合物发现中的应用 第十一章 计算机辅助药物设计 1. 掌握内容：基于靶点结构的药物设计、基于配体结构的药物设计的基本概念；Hanch方程及理化结构参数；比较力场分析法及其基本过程；药效团与基于药效团三维数据库搜索的基本概念；全新药物设计、计算机虚拟筛选的基本概念， 2. 熟悉：常用的小分子模型，计算方法种类及适用范围；几何优化与构象搜索的基本概念；蛋白质三维结构预测法；分子对接方法及分类。 3. 了解内容：2D-QSAR和3D-QSAR的常用研究方法；构建三维药效团的几种常用方法；全新药设计的常用方法。 说明 本课程考核采取平时考核与期末考试相结合的方式。 平时考核主要为课堂作业，占课程总评成绩的30%；期末考试占70%。