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注射用哌拉西林钠使用说明书 【药品名称】 通用名：注射用哌拉西林钠 商品名： 英文名： Piperacillin Sodium for Injection 汉语拼音： Zhusheyong Pailaxixinna 本 品 的 主 要 成 分 为 哌 拉 西 林 钠 ， 其 化 学 名 为 (2 ,5 ,6 )-3.3- 二甲基 -6-[(4- 乙基 -2,3- 二氧代 -1- 哌嗪 S R R 甲酰氨基 ) 苯乙酰氨基 ]-7- 氧代 -4- 硫杂 -1- 氮杂双环 [3.2.0] 庚烷 -2- 甲酸钠盐。 其结构式为： 23 26 5 7 分子式： C H N NaOS 分子量： 539.54 【性状】 本品为白色或类白色粉末或疏松块状物；无臭；极易引 湿。 【药理毒理】 哌拉西林是半合成青霉素类抗生素，具广谱抗菌作用。 1 哌拉西林对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷伯菌 属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌 科细菌，以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、 奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。本品对肠 球菌属、 A 组、 B 组溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青 霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱拟杆菌、 梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对哌拉西林敏感。 哌拉西林的作用机制为通过抑制细菌细胞壁合成发挥 杀菌作用。 【药代动力学】 本品口服不吸收。正常人肌内注射本品 1g 后 0.71 小时 达 血 药 峰 浓 度 (Cmax) 为 52.2mg/L ， 6 小 时 血 药 浓 度 为 1.3mg/L 。静脉滴注和静脉推注本品 1g 后即刻血药浓度达 58.0mg/L 和 142.1mg/L ，6 小时分别为 0.5mg/L 和 0.6mg/L 。 给严重肾功能损害病人（内生肌酐清除率≤ 5ml/L ）于 30 分 钟内按体重静脉滴注 70mg/kg ， 1 小时后的血药浓度约为 350mg/L 。 本品的血清蛋白结合率为 17%～22 ％，表观颁容积 (Vd) 为 0.18 ～0.3L/kg ，分布半衰期 (t 1/2 ) 为 11～20 分钟，在骨、 心脏等组织和体液中分布良好，在脑膜有炎症时在脑脊液中 也可达到相当浓度。 正常肾功能者哌拉西林血消除半衰期 (t 1/2 ) 为 0.6 ～ 1.2 小时，中度以上肾功能不全者可延长至 3.3 ～5.1 小时，在 肝内不代谢。本品系通过肾（肾小球滤过和肾小管分泌）和 非肾（主要经胆汁）途径清除。静脉注射 1g 后， 12 小时尿 中排出给药量的 49 ％～ 68％。肝功能正常者 10％～20 ％的 药物经胆汁排泄。很少量药物经乳汁排出。血液透析 4 小时 2 可清除给药量的 30%～50 ％。肌内注射前 1 小时口服丙磺舒 1g，可使血药峰浓度 (Cmax)增高 30 ％，血消