抗真菌药与抗病毒药PPT课件.ppt

一、抗艾滋病病毒药 目前已批准临床用于抗HIV的药物有三类： 一、核苷类逆转录酶抑制药 齐多夫定 二、非核苷类逆转录酶抑制药 三、HIV蛋白酶抑制药 属核苷的类似物，是逆转录酶的抑制剂。 作用机制：竞争性抑制RNA逆转录酶的活性。 第一个上市的抗HIV药。 齐多夫定 ( Zidovudine，ZDV) 【临床应用】 ZDV为治疗HIV感染的首选药。 在活化细胞内的抗HIV作用强于静止细胞。 口服吸收率65%，体内分布广。 不良反应较多，如骨髓抑制、心肌和骨骼肌毒性等。用药时要监测血象和心电图。 联合用药：鸡尾酒疗法。 目的：增强疗效、防止或延缓耐药性产生 二、抗流感病毒药 仅用于亚洲甲型流感病毒感染的预防和治疗； 预防有效率为70％～90％； 发病48 h内治疗用药可改善症状，缩短病程1～2天，并可加速患者功能恢复； 金刚烷胺还用于震颤麻痹症。 不良反应：轻微的胃肠道反应和CNS症状。 金刚烷胺 第六节 抗DNA病毒药 一、抗疱疹病毒药 阿昔洛韦 Acyclovir 伐昔洛韦 Valacyclovir 碘苷 Idoxuridine 阿糖腺苷 Vidarabine 二、抗乙型肝炎病毒药 拉米夫定 Lamivudine 泛昔洛韦 Famciclovir 喷昔洛韦 Penciclovir 又名无环鸟苷，人工合成无环鸟苷类似物 抗病毒谱较窄，为抗DNA病毒药，对RNA病毒无效。 单纯疱疹病毒的首选药，对Ⅰ型和Ⅱ型单纯疱疹病毒作用最强；对带状疱疹病毒作用较弱。 不良反应少 阿昔洛韦 （Acyclovir） 碘化胸苷嘧啶衍生物，抑制DNA病毒，对RNA病毒无效。 局部用于治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒的感染，对急性上皮型疱疹性角膜炎疗效最好。 碘苷（idoxuridine ，疱疹净 ） 核苷类抗DNA病毒药，抑制DNA复制。 局部外用治疗疱疹性角膜炎。 阿糖腺苷（vidarabine） 小结 抗真菌药：两性霉素B 氟胞嘧啶 唑类 作用机制 抗真菌活性 临床应用 不良反应 浅部感染：灰黄霉素、特比萘芬 深部感染：两性霉素B、氟康唑、氟胞嘧啶 伊曲康唑、酮康唑对两种感染都有效 抗病毒药：利巴韦林 齐多夫定 抗病毒活性 临床应用 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 两性霉素B损伤细胞膜，使本药进入细胞内 老年人胃酸缺乏，可将药片溶于4ml稀盐酸中服下。 更昔洛韦抗单纯疱疹、水痘-带状疱疹病毒似阿昔洛韦，对巨细胞病毒尤具活性，作用久。 角鲨烯 羊毛固醇 14-去甲基 羊毛固醇 麦角醇 真菌细胞膜 角鲨烯环氧化酶 真菌细胞P450 14-去甲基酶 唑类 咪康唑、酮康唑、氟康唑 唑类抗真菌药的共同特点 1.抗菌谱广，对浅部真菌和深部真菌均有效。 2.抗菌机制相同:抑制真菌细胞膜麦角固醇合成，使膜通透性改变。 3.很少产生耐药性。 4.在肝代谢，抑制人的细胞色素P-450酶系统，影响体内甾醇类生物活性物质和药物的代谢。 5.不良反应相同：轻微胃肠不适、肝功异常等 唑类抗真菌药的不同点 1.有些唑类全身用药毒性反应众多，临床仅能用作局部用药，如克霉唑。 2.与咪唑类比，三唑类在体内代谢较慢；对真菌细胞色素P450酶的选择性较高；对人的毒性作用较小；疗效较好。 3.各药的药理学特征有所不同，临床用途和特征有所差异。 第一个口服有效的广谱抗真菌，治疗多种浅、深部真菌病。 在酸性环境中有利于本药吸收，因此不能与抗酸药、胆碱受体阻断药及H2受体阻断药同服。吸收后分布广泛，血浆蛋白结合率高，脑脊液药物浓度低。主要在肝代谢，大部分由胆汁排泄。 对人细胞色素P450影响较大，因此不良反应和药物相互作用较多。 酮康唑（ketoconazole） 临床用途： 口服广泛治疗表皮及全身性真菌感染，但对免疫力低下及脑膜炎患者效果差； 重症真菌感染用伊曲康唑代替。 肝毒性：最严重，可致死； 过敏性反应； 抑制人甾醇类生物合成: 大剂量时； 胃肠道反应：与剂量有关。 不良反应： 顺峰康王 本品为复方制剂，其组分为：每支含酮康唑100毫克、丙酸氯倍他索2.5毫克。 采乐洗剂是治疗头屑过多的抗真菌外用水剂，是西安杨森公司的又一产品，1994年已进入中国市场，销售逐年稳步上升. 酮康唑 伊曲康唑 （itraconazole） 唑类中最强。用于治疗浅部真菌病及部分深部真菌病。作用强于酮康唑，副作用小。 口服吸收较好。血浆蛋白结