*;*;;病例:李女士,66岁,劳累后有短暂胸骨后闷痛五年,前日因家庭琐事造成心情郁闷,夜间熟睡后突感胸骨后绞痛,面色苍白,出冷汗,含服速效救心丸后症状缓解。次日入院治疗,确诊为稳定型心绞痛。
用药:硝酸甘油 0.3mg 舌下含化
普奈洛尔 10mg 口服;
病例和用药讨论; 第一节 概述;;心绞痛(angina pectoris);⒈ 劳累性心绞痛(angina of effort)
①稳定型心绞痛
②初发型心绞痛
③恶化型心绞痛
⒉ 自发性心绞痛
(angina pectoris at rest)
①卧位型心绞痛
②变异型心绞痛
③中间综合征
④梗死后心绞痛
⒊混合性心绞痛(mixed pattern of angina);【危害】心绞痛持续发作得不到及时缓解则可能发展为急性心肌梗死,故应采取有效的治疗措施及时缓解心绞痛。;;
硝酸酯类及亚硝酸酯类
硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯
钙通道阻滞药(calcium channel bocker)
硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、哌克昔林
β-肾上腺素受体拮抗药
普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、美托洛尔
其他抗心绞痛药物
卡维地洛---去甲肾上腺素受体阻断药
尼可地尔---新型的血管扩张药
丹参酮II-A磺酸钠---活血化瘀中药丹参成分;第二节 硝酸酯类;舌下含化:因“首过效应”,口服生物利用度仅为8%。舌下含服因其脂溶性高,极易通过口腔黏膜吸收。
起效快:含服后2-5min即可起效,疗效持续20-30min,血浆t1/2为2-4min。
可经皮肤吸收:2%硝酸甘油软膏或贴膜剂;【药理作用】
降低:心肌耗氧量。
通过扩张小静脉、小动脉,心肌耗氧量↓ ,心脏前后负荷↓
降低:左室充盈压,增加心内膜供血:
回心血量??左室舒张末压力?, 左室肌壁张力??心内膜血管阻力? ?心外膜流向心内膜缺血区↑;【药理作用】
扩张:冠状动脉,增加缺血区血液灌注。
改变心肌血流分布,改善缺血区供血:①选择性扩张心外膜较大输送血管;②开放侧支循环; ③增加缺血区血供(见下页图)
保护:缺血的心肌细胞,抑制血栓形成。
硝酸甘油释放NO,促进内源性前列环素等的生成与释放,抑制血小板聚集和黏附。;心绞痛 应用硝酸甘油;给药前;【作用机制】;【作用及机制】
在平滑肌细胞,NO与胞质鸟苷酸环化酶
(GTP-cyclase,GC)活性中心的Fe2+结
合,改变酶的构象,导致酶活性的增强
和第二信使cGMP合成增多。cGMP可
降低血管平滑肌中的Ca2+浓度。引起血
管平滑肌的舒张,血管扩张、血流通畅。;【临床应用】;【不良反应】;置密闭棕色瓶,存效期6个月
失效:(1)无疗效 (2)无头胀感(3)舌下无麻剌感或烧灼感
发作前数min用药效果最好
患者取半卧位效果更佳,但可能头晕
出现诱因应预防给药
;;第三节 β-肾上腺素受体拮抗药;【药理作用及机制】;稳定型心绞痛:可用
对伴有心律失常及高血压者尤为适用
不稳定型心绞痛:慎用
变异型心绞痛:忌用;【用药注意事项】;第四节 钙通道阻滞药;【常用药物】;【抗心绞痛作用及机制】;【抗心绞痛作用及机制】;【临床应用】;【临床应用】;;;;;作 业 题;*
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