抗心绞痛药 (2)PPT课件2.ppt

* 注意事项： ①心绞痛伴有重度心力衰竭、休克、窦性心动过缓、Ⅱ度以上房室传导阻滞者，禁用β-受体阻滞剂； ②支气管哮喘及严重阻塞性肺气肿者，慎或禁用； ③避免突然停药诱发心绞痛、心肌梗死或心律失常。 ④血脂异常慎用。 * 抗心绞痛作用： 降低耗氧量 舒张冠状血管 保护缺血心肌细胞 抑制血小板聚集 　　 ? 硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓 三、钙通道阻滞药 * 【抗心绞痛作用机制】 降低心肌耗氧量 1）扩血管：减轻后负荷，降低心肌耗氧量。 2）心肌收缩力减弱；心率减慢：阻断心肌细胞Ca2+通道，抑制NA释放，使心肌耗氧量降低。 增加缺血心肌的血流供应 1）舒张冠脉血管，尤其是痉挛状态的，增加冠脉流量； 2）促进侧支循环。 保护心肌细胞 减轻“Ca2+超载”。 抑制血小板黏附和聚集。 * 钙通道阻滞药抑制钙通道 Ca2+内流↓ 血小板聚集↓ 保护缺血心肌细胞防坏死 心肌收缩、HR ↓ 扩张血管 冠脉扩张 心负荷↓ 冠血流↑ 耗氧量↓ BP↓ 供氧量↑ * 钙通道阻滞药用于治疗各型心绞痛。 与β受体阻断药比 优点： ①变异型心绞痛是最佳适应证； ②适于心肌缺血伴支气管哮喘者； ③适于心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病者； ④较少诱发心衰。 钙通道阻滞药——临床应用 * 三类钙拮抗药临床应用特点比较 硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓 以扩血管为主 直接作用于心脏，引起心率轻度减慢 直接作用于心脏(略弱)，选择性扩张冠脉 主要用于变异型心绞痛 用于稳定及不稳定型心绞痛 主要用于冠脉痉挛引起的变异型心绞痛 对伴有高血压的患者尤为适用 特别适用于心律失常患者 对不稳定型心绞痛治疗有局限，有增加心肌缺血的危险 对伴有心力衰竭或房室传导阻滞的心绞痛患者禁用 对伴有心力衰竭、窦性心动过缓或房室传导阻滞的患者慎用 * 三类抗心绞痛药物临床应用特点比较 硝酸酯类 β-受体阻断药 钙拮抗药 治疗和预防各种类型心绞痛 治疗稳定及不稳定型心绞痛 对变异型心绞痛最为有效 不适用冠脉痉挛诱发的变异型心绞痛 对稳定及不稳定型心绞痛也有效 可用于急性呼吸衰竭及肺动脉高压的患者 对兼有高血压和心律失常患者尤为适宜 适用于伴有哮喘和阻赛性肺疾病患者 用于伴有外周血管痉挛性疾病的患者 * 四、其他抗心绞痛药 丹参酮Ⅱ-A 磺酸钠 抗心肌缺血、改善乳酸代谢 抑制血小板聚集、抑制血栓形成 用于冠心病、心绞痛、急性心梗 尼可地尔 新型扩管药 促K+外流→胞膜超级化→抑Ca2+内流 →用于变异性心绞痛 释放NO → cGMP↑ * Am J Cardiol.1989; 63 : 18-24 具有独特双重机制的K通道开放剂 尼可地尔首个上市的钾离子通道开放剂 Nitrates-like effects 类硝酸酯作用 KATP channel opener ATP敏感的钾离子通道开放剂 * VMSC 类硝酸酯作用 NO 尼可地尔 Ca2+ Ca2+敏感性 ↓ KATP通道开放作用 K+ 超极化 cGMP 产生 ↑ Ca2+ [Ca2+]i降低 血管舒张 尼可地尔的抗心绞痛作用机制 激活Ca2+泵，钙离子外流 降低收缩蛋白对Ca2+的敏感性 Ca2+通道关闭， Ca2+内流↓ * 抗心绞痛药物的临床使用 缓解心肌缺血症状 改善预后 劳力性心绞痛 静息心绞痛 预防CHD死亡和非致死性MI 降低死亡率 阿司匹林 ○ 他汀类 ○ ACEI, ARB ○ β-阻滞剂 ○ ○ 硝酸酯类 ○ ○ Ca拮抗剂 ○ ○ * 从临床上，缺乏一种药物能适用所有类型心绞痛，并能兼顾缓解症状和改善预后 * 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 * 主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ * 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * * 降钙素基因相关肽(CGRP)，磷酸化肌球蛋白轻链激酶(P-MLCK) * 独特的化学结构决定了尼可地尔具有独特的作用机制。硝酸基使它具有硝酸酯的作用，独特的烟酰胺骨架使得它能与钾离子通道受体结合，使ATP敏感的钾离子通道开放。 类硝酸酯作用 （分子末端的硝基） - 增加cGMP Ca离子泵激活 降低收缩蛋白对Ca离子的敏感性 钾离子通道开放作用（整个分子可以开放钾离子通道） - 超极化 Ca离子通道失活，减少Ca离子内流 减