现有抗抑郁药关于物优缺点.docxVIP

精选文档 抗抑郁药物的优弊端 一、从抗抑郁药物自己来看： （一）、药物种类及药理作用： 现有的抗抑郁药主要种类包含：传统抗抑郁药（包含 单胺氧化酶克制剂 MAOIs）和三环四环等杂环类抗抑郁药（ TCAs））、SSRIs、选择性 NE再摄入克制剂（ NRIs）、NE和 DA再摄入克制剂（ NDRIs）、S 选择性 NE再摄入克制剂、 NE 能及特异性 5-HT 能抗抑郁药（ NaSSA）、5-HT2 受体拮抗剂及 5-HT 再摄入克制剂 SARIs）和其余抗抑郁药包含噻奈普汀及草药等。 1．传统抗抑郁药： （1）单胺氧化酶克制剂 ：是较早应用于临床的一类抗抑郁药，主要有异丙肼、苯乙肼苯、环丙胺等药。与富含酪胺的食品如奶酪、酵母、鸡肝、酒类等合用时可发生高血压危象。 有非选择性和非可逆性。 近几年研制出新式选择性的单 胺氧化酶 A 克制剂，战胜了非选择性非可逆性单胺氧化酶克制剂的 高血压危象 、 肝脏毒性及体位性低血压等不良反应 的弊端。代表药物为 吗氯贝胺 。 （2）三环类抗抑郁药：主要包含丙咪嗪（咪帕明） 、氯丙咪嗪（氯咪帕明）、 阿米替林、多塞平（多虑平）和马普替林等。杂环类抗抑郁药能使 70％左右抑 郁症患者获取较好缓解， 50％左右完整缓解。 但杂环类抗抑郁药有以下弊端： 约30％患者疗效不好； 有显然抗胆碱能不良反应， 好多患者因不可以耐受， 降低了治 疗允从性 ；存心脏毒性，过分时可危及生命；起效慢，一般需 2 周以上 。 2．SSRIs 是目前在临床上使用最为广泛的抗抑郁药 ，已占了世界抗抑郁药市场的一半以上的份额。包含：氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、西酞普兰及氟伏沙明。对各种抑郁发生有效；不良反应轻；对α - 肾上腺素受体没有影响，防备了体位性低血压； 对心脏没有毒性作用， 药物过分时安全； 患者对一种 SSRIs 无效时，可以对另一种 SSRIs 依旧有效。另研究表示， SSRIs（特别是帕罗西汀）在治疗抑郁症的同时， 对忧愁症状也有显然的治疗作用。 因为 SSRIs 在临床上的广泛使用，所以其药物不良反应的报告也最多、 最受关注。a. 常有的不良反应包含：消化不良、恶心呕吐、出汗、眩晕、嗜睡、震颤、睡眠阻碍、忧愁不安、尿潴留、性功能阻碍 等，罕有的不良反应有 癫痫发生、锥体外系反应、低钠血 症、抗利尿激素效应、溢乳等。 b. 此中 5-HT 综合征是 SSRIs 治疗抑郁公认的并发症 ，可发生在单独使用 SSRIs 及 SSRIs 与其余拥有 5-HT 能特征药物合用时。 c. 近来发现 SSRIs 可能增添青少年患者的自杀偏向 ，一些青少年患者服药后变得简单激动、做事不计结果。 d. SSRIs还有起效慢的弊端 ，用药后 4-6 周才产生显然效应 。其余，FDA近来指出，孕妇妊娠早期连续服用帕罗西汀可能增添重生儿患心脏病的 风险。 3．选择性 NE再摄入克制剂 ：选择性 NE再摄入克制剂对 NE再摄入泵的克制作用既直接与抗抑郁作用有关， 同时也与其不良反应密不行分。 以瑞波西汀 为例：瑞波西汀对重性抑郁用其余抗抑郁药治疗无效的患者疗效较好， 并且瑞波西汀可被作为 5-HT 能药物治疗困难病例时的辅助药物。 瑞波西汀的不良反应之一是排尿困难，使用该药的男性患者中， 4-12 ％可能发生排尿困难， 所以患有前列腺增生的患者应禁用。 4．NE和 DA再摄入克制剂 ：是一种中度 NE和相对弱的 DA再摄入克制剂，不作用于 5-HT。代表药物为 盐酸安非他酮 。现有的临床研究显示，安非他酮的 . 精选文档 抗抑郁作用与三环类抗抑郁药及 SSRIs 相当，可适应于各种种类的抑郁阻碍， 且相同合用于双相抑郁。 因为其临床应用的安全性和对性功能的影响最小， 已在临床获取愈来愈广泛的应用。 5．S 选择性 NE再摄入克制剂 ：（代表药为 文拉法辛、米那普仑和度洛西汀 ）的作用体系为既克制 5-HT 的再摄入又克制 NE的再摄入，拥有两重作用。 除了对 5-HT 及 NE 的再摄入的克制作用外，还对α 1、胆碱能及组胺受体无亲和力，所以 S 选择性 NE再摄入克制剂拥有选择性作用。 6．特异性 5-HT 能抗抑郁药 ：NE能和特异性 5-HT 能抗抑郁药，是近来几年开发的拥有 NE和 5-HT 两重作用体系的新式抗抑郁药。 代表药物为米氮平， 其主要作用体系为拮抗突触前α自己受体及突触前α 2 异质受体而增添 NE、 5-HT 水平，增强 NE能及 5-HT 能的神经功能，同时特异性阻滞 5-HT2A、 5-HT2C及 5-HT3 受体，对组胺受体 H1 也有必定程度的拮抗作用，这与其拥有抗忧愁、冷静作用及防备忧愁、恶心、性功能阻碍等不良反应有关。该药有时会惹起体位性低血压。 7． 5-HT 再摄入克制剂是一种 5-HT 增强