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普萘洛尔的不对称合成姓名：严智勇 指导老师：唐凤翔目 录CONTENT01 |普萘洛尔简介02 |普萘洛尔不对称合成工艺0 1PART ONE普萘洛尔简介手性：指化合物的不对称性，其实物与镜像不能重合的性质如L-（-）-甘油醛与D-（+）-甘油醛具有两种空间结构，为手性分子，如人的左右手之间关系。外消旋物质外消旋体是一种具有旋光性的手性分子与其对映体的等摩尔混合物。如果将等摩尔的L-（-）-甘油醛与D-（+）-甘油醛混合，该混合物无旋光性，则称之为外消旋物质。普萘洛尔简介普萘洛尔：为β肾上腺素受体阻断药(β阻滞剂)，阻断心肌的β受体，减慢心率，抑制心脏收缩力与房室传导，循环血流量减少，心肌氧耗量降低。普萘洛尔简介药理活性的区别S型异构体的β阻断作用是R型异构体的100倍，而且在血液中有更长的半衰期。R型异构体不仅药效低，还有很多副作用，其中还具有避孕的作用。0 2PART TWO普萘洛尔不对称合成工艺普萘洛尔外消旋体的合成首先以1-萘酚、环氧氯丙烷一步法合成3-（a-萘氧基）-1，2-环氧丙烷，然后和异丙胺发生开环胺化反应，得到普萘洛尔外消旋体。不对称二羟化反应合成 （Ｓ）-盐酸普萘洛尔（QD）2PHAL作为手性配体用于催化萘基烯丙基醚的AD反应制备了（2Ｓ）-3-萘氧基-1，2-丙二醇，然后采用 “一锅法 ”将其转化为 3-（1-萘氧基 ）环氧丙烷；再与异丙胺反应，亲核开环得（Ｓ）-普萘洛尔。(S)-和(R)-普萘洛尔的不对称合成以手性 Salen-CoIII催化剂，水解动力学拆分外消旋环氧氯丙烷得到高光学纯度的(S)-环氧氯丙烷和(R)-3-氯-1,2-丙二醇，以(S)-环氧氯丙烷为手性原料制备（S）-普萘洛尔。(S)-和(R)-普萘洛尔的不对称合成以(S)-环氧氯丙烷为手性原料制备(R)-普萘洛尔。感谢您的聆听
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