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熟悉药物的概念及药理学(Pharmacology)研究的主要内容。掌握药物与机体相互作用。
(二)肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药) 1.?、?受体激动药:肾上腺素 2.?1、? 2 受体激动药:去甲肾上腺素 3.? 2 受体激动药:可乐定 4.?1、?2受体激动药:异丙肾上腺素 5.?1受体激动药:多巴酚丁胺 6.?2受体激动药:沙丁胺醇 * (三)抗胆碱药 1.胆碱受体阻断药 (1)M受体阻断药:阿托品 (2)M1受体阻断药:哌仑西平 (3)N2受体阻断药:琥珀胆碱 2.胆碱酯酶复活药:碘解磷定 * (四)肾上腺素受体阻断药 1.?1、 ?2受体阻断药:酚妥拉明 2.?1受体阻断药:哌唑嗪 3.?1、 ?2受体阻断药:普萘洛尔 4.?1受体阻断药:阿替洛尔 5.?、 ?受体阻断药:拉贝洛尔 * 思考题 1.胆碱能神经递质与去甲肾上腺素能神经递质的合成、贮存、释放与消除有何异同? 2.传出神经系统受体的分类、分布及效应 * 第六章 胆碱受体激动药 * 毛果芸香碱(pilocarpine) 【药理作用】 能选择性激动M受体,尤其对眼和腺体作用较明显。 1.眼: 滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。(近视) (1)缩瞳作用:激动瞳孔括约肌上M受体→瞳孔括约肌收缩→缩瞳。 * * (2)降低眼内压:由于瞳孔缩小→前房角间隙变宽→房水易于流入巩膜静脉窦→眼内压↓ (3)调节痉挛:睫状肌M受体激动→睫状肌收缩(向中心) →悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度↑→固定于近视(视远物不清) →调节痉挛 2.腺体: 分泌↑(汗腺、唾液腺等) * * 【临床应用】 1.青光眼:滴眼时应压迫内眦,避免药液流入鼻腔而吸收,引起中毒。常用1%~2%的溶液滴眼。 2.虹膜炎:与扩瞳药(阿托品)交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。 3.阿托品中毒的解救。 * 【不良反应】 过量可出现M受体过度兴奋的症状:出汗、流涎、哮喘、恶心、呕吐、腹痛、视力模糊。可用阿托品对症处理。 * 思考题 1.毛果云香碱对眼睛的作用及临床应用。 * 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 * 第一节 胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶(AChE ): 存在于胆碱能神经突触间隙,可水解ACh。 * 第二节 抗胆碱酯酶药 分为两类: 1.易逆性抗AChE药: 新斯的明,毒扁豆碱。 酶的活性容易恢复,毒性小。 2.难逆性抗AChE药:有机磷酸酯类。 酶的活性难以恢复,毒性很强。 * 一、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 【作用】 1.抑制AChE活性,ACh↑,可兴奋M、N受体。 其对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强; 对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱。 2.对骨骼肌有直接兴奋作用 * 【临床应用】 1.重症肌无力:常用来控制疾病症状。 2.腹气胀和尿潴留 3.阵发性室上性心动过速:在压迫眼球或颈动脉窦等兴奋迷走神经措施无效时,可用新斯的明,通过其对心脏的抑制作用从而治疗阵发性室上性心动过速。 4.肌松药(筒箭毒碱)过量的解救。 * 【不良反应】 过量可产生”胆碱能危象”,表现为恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动等。 【禁忌症】 禁用于机械性肠梗阻或泌尿道梗阻病人。 * 毒扁豆碱(依色林) 【体内过程】口服及注射都易吸收,易透过血脑屏障。 本品选择性低,不良反应多。 【临床应用】主要用于治疗青光眼。作用较毛果芸香碱强而持久,可致调节痉挛。 * 二、难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类 有机磷主要用作农业杀虫剂。常用有:甲拌磷、对氧磷、对硫磷,敌敌畏、敌百虫等. * 【中毒途径】 有机磷可经皮肤粘膜、呼吸道、消化道吸收而引起中毒。 【中毒原理】持久性抑制胆碱酯酶。 * 【急性中毒症状】 1.M样症状: 眼、胃肠道、支气管、泌尿道平滑肌收缩。 血管平滑肌扩张。 心率慢。 腺体分泌。 2.N样症状:神经节兴奋,肌束颤动 3.中枢症状:兴奋不安,昏迷、呼吸麻痹。 * * 小结 轻度中毒:以 M 样症状为主。 中度中毒:以 M
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