第十八章解热镇痛抗炎药.pptVIP

1. 中枢兴奋药的主要作用部位与分类，各自代表药物是什么？ 2. 咖啡因、尼可刹米、二甲弗林、山梗菜碱、甲氯芬酯的主要临床应用和不良反应。 * 第三十页，共三十六页。 第二十章 抗组胺药（自学） 目的要求 了解组胺受体的分型和效应。 熟悉组胺受体阻断剂的分类、常用药物的作用及用途。 H1受体阻断药（苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、阿司咪唑）作用、用途及不良反应。 H2受体阻断药（西咪替丁、雷尼替丁）作用、用途及不良反应。 * 第三十一页，共三十六页。 1.H1和H2受体阻断剂包括哪些药物？各有哪些作用及用途？ 2.H1受体阻断剂的不良反应有哪些？无中枢抑制作用的H1受体阻断剂包括哪些药物？ * 第三十二页，共三十六页。 * 第十八章 解热镇痛抗炎药antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs 第一页，共三十六页。 目的要求 掌握解热镇痛抗炎药的作用、作用机理。 掌握阿司匹林的作用、用途、不良反应。 了解其它解热镇痛抗炎药的作用特点。 * 第二页，共三十六页。 解热镇痛抗炎药的作用、作用机理☆ * 第三页，共三十六页。 解热镇痛抗炎药的作用、作用机理☆ 共同机制——抑制花生四烯酸（AA）代谢过程中的环氧化酶（COX），使前列腺素（PG）合成减少。 * 第四页，共三十六页。 一、解热 * 第五页，共三十六页。 氯丙嗪 阿司匹林 药物类别 抗精神病药 解热镇痛抗炎药 效应 抑制体温调节 解热 机制 直接抑制体温调节中枢 抑制PG的合成和释放 特点 1．环境温度低——降温 只降发热体温 1）环境温度越低，降温越显著 不降正常体温 2）可降发热、正常体温 ? 2．高温环境——升温 用途 人工冬眠疗法（降温） 发热 * 第六页，共三十六页。 二、镇痛 组织受损 发炎 释放致痛物质 ↑(+)PG → 痛觉感受器 疼痛 → * 第七页，共三十六页。 ? 吗 啡 阿司匹林 药物类别 镇痛药 解热镇痛抗炎药 作用 部位 机制 特点 用途 不良反应 直接兴奋阿片受体 抑制炎症局部PG的合成 强镇痛 中等镇痛 各类疼痛 慢性钝痛比急性锐痛好 创伤剧痛、内脏绞痛无效 慢性钝痛有效 （伴PG增多的炎性疼痛） 缓解其他药无效的剧痛 易成瘾，呼吸抑制 安全性大，无耐受、无成瘾 缓解慢性钝痛 中枢 主要在外周 * 第八页，共三十六页。 * 第九页，共三十六页。 三、抗炎、抗风湿 PG扩张血管，增加毛细血管通透性 PG增敏炎性介质致炎作用 抑制炎症渗出、减少红肿热痛（苯胺类除外） 机制 抑制PG局部合成，发挥消炎、抗风湿作用 抑制溶酶体释放和白细胞活力 用途：治疗风湿病 * 第十页，共三十六页。 解热、镇痛、抗炎 都是对症治疗 共同机制是抑制环氧化酶（COX）， 进而抑制体内前列腺素（PG）的合成 * 第十一页，共三十六页。 表 COX-1和COX-2的特性 COX-1 COX-2 生成 固有的 需经诱导 功能 生理学： 生理学：妊娠时，PG生成增加 保护胃肠 病理学：生成蛋白酶、PG及其他致炎介质，引起炎症 调节血小板聚集（TXA2） 调节外周血管阻力（PGI2） 调节肾血流量分布（PGI、PGE） 抑制剂 选择性 吲哚美辛、阿司匹林、 吡罗昔康 非选择性 萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠 美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮 * 第十二页，共三十六页。 水杨酸类——阿司匹林（asprin，乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid） * 第十三页，共三十六页。 一、药动学 吸收：主要小肠上段 分布：水杨酸盐血浆蛋白结合率高，易发生药物相互作用 代谢：肝（有限） 排泄：肾（碱化尿液促排） * 第十四页，共三十六页。 二、作用及应用☆ 解热镇痛 治疗发热、感冒、慢性钝痛 抗炎抗风湿 治疗风湿热、类风湿性关节炎首选 抑制血小板聚集 防止血栓形成 小剂量：(–)血小板膜环加氧酶—TXA2合成↓