胆碱r阻断药麻醉生物.pptxVIP

胆碱R阻断药麻醉生物会计学第1页/共31页Instructional objectives1. 阐述阿托品的作用、用途、不良反应、禁忌症；2.比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点及用途；3.列举阿托品的合成代用品4.列举肌松药的分类及代表药第2页/共31页M-R阻断药muscarinic blocking drugs 抗胆碱药anticholinegics.副交感神经阻断药 parasympatholytics Muscarinic blocking drugs have no intrinsic activity, and they can produce effects only by blocking the activation of muscarinic receptors by muscarinic agonists or by neuronally released ACh.第3页/共31页§ 1 阿托品和阿托品类生物碱 Atropine ＆ atropine-like alkaloid 存在于颠茄 、曼陀罗、莨菪中颠茄曼陀罗莨菪Atropa belladonna第4页/共31页山莨菪碱Anisodamine 阿托品Atropine 东莨菪碱Scopolamine 中枢作用：氧桥?，羟基?东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱第5页/共31页阿托品 Atropine【 Mechanism of action】(作用机理)1.（-）M-R；2. 大剂量:（-）NN -R 【 Pharmacological actions 】（药理作用）腺体 眼 平滑肌 心脏 CNS1. 腺体（glands）（-）腺体分泌汗腺、唾液腺泪腺、呼吸道腺体胃壁细胞第6页/共31页Please compare atropinewith pilocarpine2. 眼（eye） atropine(1) 扩瞳（mydriasis）(-) 瞳孔括约肌M-R开大肌功能占优势瞳孔扩大( dilate the pupil )第7页/共31页(2) 升高眼内压 ( increase intraocular pressure ) Atropine → 扩瞳→虹膜退向四周边缘→根部变厚→前房角间隙↓ →房水回流↓ →眼内压↑。(3) 调节麻痹（ paralysis accommodation ） Atropine (-) 睫状肌M-R→睫状肌松驰→悬韧带拉紧→晶状体扁平→视远物清楚，近物模糊。第8页/共31页第9页/共31页3. 平滑肌（smooth muscle ）松弛内脏平滑肌 Relaxes visceral smooth muscle.Characteristics ( 特点 )(1) 作用强度与平滑肌的功能状态有关；(2) 作用强度顺序：胃肠道膀胱 输尿管胆管、支气管、子宫。第10页/共31页4. 心脏（ Heart ）(1) 心率 （heart rate, HR ）治疗量（therapeutic dose）：HR ?大剂量（ higher dose）：HR↑解除了迷走神经对心脏的抑制。( Block vagal effects on the sinoatrial node directly. )(2) 房室传导: 促进房室传导第11页/共31页5. 血管与血压 ( Vessels＆ blood pressure ) Therapeutic dose ---无明显作用 原因：多数血管缺乏胆碱能神经支配 Large dose--- 扩张血管 --- atropine blush（脸红 ） The mechanism is unknown.6. CNS 兴奋 ? 抑制Excitation followed by depression.第12页/共31页【Clinical Uses 】解痉药1. 缓解内脏绞痛（ relieves visceral colic pain ）胃肠绞痛膀胱刺激症状胆绞痛肾绞痛合用哌替啶第13页/共31页2. 抑制腺体分泌Inhibition of the secretion of the glands(1) 麻醉前给药（premedication）(2) 盗汗（severe night sweat）(3) 流涎 ( salivation )3. 眼科 ( ophthalmologic disorders )(1) 虹膜睫状体炎(2) 验光配镜(3) 扩瞳，检查眼底第14页/共31页4. 缓慢型心律失常(1) 心动过缓 ( Bradycardia )(2) 迷走N过度兴奋所致传导阻滞 Note: at too large dose ： HR↑↑ oxygen consumption (耗氧量 ) ↑ the risk o