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《药物化学》课程教学大纲 一、课程基本信息 课程代码 课程英文名称：Medicinal Chemistry 课程所属单位：生物与制药工程系制药工程教研室 课程面向专业：制药工程 课程类型：专业必修课 先修课程：有机化学、生物化学 学分： 3.0 总学时：48 理论学时：48 二、课程性质与目的 《药物化学》是我校制药工程专业的专业必修课之一。本课程的任务主要掌握常用药物的名称化学名称、化学结构、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系。掌握药物在贮存过程中可能发生的化学变及其化学结构和稳定性之间的关系，以确保用药安全、有效。 掌握一些重要药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系。掌握一些典型化合物的合成路线。熟悉以光学活性体供药的立体化学结构、生物活性特点及命名。了解近年来上市的新药的名称、化学名称、化学结构和用途。了解各类药物的发展史和最新进展。了解影响药效的一些结构因素，药物化修饰的目的和方法，新药开发的途径和方法。 三、课程教学内容与要求 第一章 绪论 1、教学内容与要求： ［内容］ ①药物化学的的起源与发展。 ②药物化学的任务和研究内容。 ③药物命名。 ［要求］ ①了解药物化学的任务及熟悉发展概况。 ②掌握药物化学的的起源与发展，药物命名。 2、教学重点：药物化学的任务。 3、教学难点：药物化学研究内容。 第二章 号中枢神经系统药物 1、教学内容与要求： ［内容］ ①镇静催眠药。 ②抗癫痫药。 ③抗精神病药。 （1）抗抑郁药。 （2）镇痛药 （3）中枢兴奋药 ［要求］ ①掌握镇静催眠药的类型。掌握异戊巴比妥、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、地西泮、酒石酸吡唑坦的结构、化学名称、理化性质及用途。熟悉巴比妥类药物和苯并氮杂卓类药物的构效关系。 ②掌握抗癫痫药的类型。掌握苯妥英钠、卡马西平、普罗加比的结构、化学名称、理化性质及用途。了解当前常用药物结构类型及特点。 ③掌握抗精神失常药的类型。熟悉盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平的结构、化学名称、理化性质及用途。了解当前常用药物结构类型。 ④掌握抗抑郁药的类型。熟悉丙咪唪、盐酸氟西汀的结构、化学名称、理化性质及用途。了解当前常用药物结构类型。 ⑤.掌握合成镇痛药的结构类型。掌握盐酸吗啡、盐酸哌替啶、喷他佐辛、盐酸美沙酮、的结构、化学名称、理化性质及用途。熟悉枸椽酸芬太尼、、纳洛酮的结构、化学名称和用途。熟悉镇痛药的构效关系。了解镇痛药的发展。 ⑥掌握中枢兴奋药的结构类型。掌握咖啡因、盐酸甲氨芬酯的结构、化学名称、理化性质及用途。熟悉吡拉西坦的结构、化学名称和用途。了解奥拉西坦、茴拉西坦的结构和用途。了解中枢兴奋药的发展。 2、教学重点： ①中枢系统药物的分类及各类药物的结构类型。 ②镇静催眠药的构效关系。 3、教学难点：镇静催眠药的构效关系。 第三章 外周神经系统药物 1、教学内容与要求： ［内容］ ①拟胆碱药。 ②抗担碱药。 ③拟肾上腺素药。 ④组胺H1受体拮抗剂。 ⑤局部麻醉药 ［要求］ ①掌握拟胆碱药的类型。掌握氯贝胆碱的结构、化学名称、理化性质及用途。熟悉溴新斯的明的结构、化学名称及用途。了解拟胆碱药的发展和构效关系。 ②掌握抗胆碱药的类型。掌握硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱的结构、化学名称、理化性质及用途。熟悉溴丙胺术林、左旋氯筒箭毒碱、泮库溴铵的结构、化学名称及用途。了解抗胆碱药的发展。 ③掌握拟肾上腺素药的结构类型。掌握肾上腺素、麻黄碱、盐酸异丙肾上腺素、沙丁胺醇的结构、化学名称、理化性质及用途。熟悉肾上腺素药的结构类型。掌握盐酸多巴胺、盐酸克仑特罗、盐酸间羟胺的结构、化学名称和用途。了解拟肾上腺素药的构效关系及发展。 ④掌握抗过敏药类型。掌握盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的结构、化学名称、理化性质及作途。了解组胺H1受体拮抗剂的发展和构效关系。 ⑤掌握局部麻醉药的分类。掌握普鲁卡因、利多卡因的结构、化学名称、理化性质及用途。掌握对氨基苯甲酸酯类局部麻醉药物的构效关系。熟悉盐酸丁卡因、盐酸布比卡因的结构、化学名称、理化性质及用途。 2、教学重点： ①外周神经系统药物的分类和各类药物的结构类型 ②局部麻醉药物的构效关系。 3、教学难点： ①抗过敏药物的结构类型 ②对氨基苯甲酸酯类局部麻醉药物的构效关系。 第四章 循环系统药物 1、教学内容与要求： ［内容］ ①?受体阻滞剂。 ②钙通道阻滞剂。 ③钠、钾通道阻滞剂。 ④血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂。 ⑤NO供体药物 ⑥强心药 ⑦调血脂药 ⑧抗血栓药 ⑨其它心血管系统药物