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诗词影响自体活性物质的药物输血第1页/共24页§3 组胺和抗组胺药 Histamine Antihistamines 一、组胺Histamine Histamine 是由组氨酸脱羧产生。天然组胺以无活性形式存在，在组织损伤、炎症、变态反应或某些药物的作用下，以活性形式释放，然后产生效应。 第2页/共24页 The effects of histamine are mediated by three different receptor types.第3页/共24页组胺受体分布及效应受体类型分布效应H1-R支气管、胃肠平滑肌收缩血管扩张胃壁细胞胃液↑H2-R血管扩张中枢与外周N末梢负反馈调节组胺合成与释放H3-R第4页/共24页【Actions】1. 血管 ( blood vessels ) : H1、H2 (1) 扩张血管 → BP↓ (2) ↑毛细血管的通透性① 局部水肿② 有效循环血量↓BP↓第5页/共24页(3) 三重反应 ( Triple response ) ： 人皮内注射小量组胺 红斑 → 肿块 → 肿块四周出现红晕 此可作为麻风病的辅助诊断2. 平滑肌 ( smooth muscle ) ：H1 支气管、胃肠道、子宫平滑肌收缩3. 胃腺 ( gastric glands ) ：H2 胃酸、胃蛋白酶分泌↑第6页/共24页二、抗组胺药Antihistamine (一) H1-R阻断药H1-R Blockers 表 30-2常用H1-R阻断药的比较 P 307 第一代 （First generation）: 苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪、氯苯那敏第二代（Second generation）: 西替利嗪、氯雷他定、阿司咪唑第7页/共24页【Actions】1. （-） H1-R： (1) 部分阻断扩血管作用; (2) (-) 毛细血管通透性↑; (3) (-) 收缩平滑肌的作用。2. （-）CNS ： 镇静 ( sedation )、嗜睡 ( drowsiness ) 第8页/共24页【Clinical Uses】1. 皮肤粘膜过敏反应： 荨麻疹、过敏性鼻炎、血清病、接触性皮炎等2. 防晕止吐：晕动病、放射病引起的呕吐【Adverse reactions】1. CNS:嗜睡、乏力2. 胃肠道: 口干、便秘荨麻疹血清病第9页/共24页二、H2-R 阻断药 H2-R blockers 西米替丁（cimetidine）雷尼替丁（ranitidine）【Actions and use】 抑制胃酸分泌, 治疗消化性溃疡。 Inhibit the secretion of gastric acid . They are used in the treatment of peptic ulcer. 第10页/共24页Chapter 31 作用于呼吸系统的药物Drugs Acting on the Respiratory System第11页/共24页Instructional objectives列举平喘药的分类、代表药及临床选药。第12页/共24页【Classification of antiasthmatic drugs】 平喘药分类抗炎性平喘药：糖皮质激素支气管扩张药：肾上腺素受体激动药 茶碱类 M-R阻断药抗过敏平喘药 ：色甘酸二钠第13页/共24页一、抗炎性平喘药 Anti-inflammatory agents糖皮质激素Glucocorticoids【Actions】1. 抗炎 ( Anti-inflammation )2. 抗过敏 ( Antianaphylaxis )3. (-)气道高反应性4. ↑支气管及血管平滑肌对CA的敏感性【Uses】支气管扩张药无效的慢性哮喘 吸入，丙酸倍氯米松等第14页/共24页二、支气管扩张药 Bronchodilators（一）肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor agonists肾上腺素Adrenaline [ ?dren?lin ] 1. (+) β2-R→支气管扩张2. (+) α1-R→粘膜水肿 ↓3. 用于哮喘的急性发作s.c or im第15页/共24页异丙肾上腺素 Isoprenaline [ ais?upren?lin ] 1.（+） β1、 β2-R2. 用于哮喘的急性发作沙丁胺醇（舒喘灵）选择性（+）β2-R 2. 用于哮喘的预防或控制麻黄碱：轻症或预防第16页/共24页（二）茶碱类 ( Theophylline )氨茶碱 Aminophylline [ ?mi:n?ufili:n ] 【Actions】1. 松弛支气管平滑肌2. (-) 磷酸二酯酶 （PDE）3. 抗炎【Uses】支气管哮喘 ：