08氨基酸类药物.pptVIP

1.掌握常用氨基酸类药物的作用与用途、不良反应和注意事项等。 2.熟悉氨基酸类药物的性状、制剂规格等。 3.了解氨基酸类药物的来源。 4.运用氨基酸类药物的药品知识防治疾病。 第八章 氨基酸类药物 第一节 氨基酸类概述 氨基酸是生物体构成蛋白质的基本单位，是生命活动的物质基础。 天然的氨基酸约300多种，其中，人体所需的氨基酸（基本氨基酸）有22种。 1986年，发现第21种——硒代胱氨酸。 2002年，发现第22种——吡咯赖氨酸。 非蛋白质氨基酸：指不参与蛋白质组成的氨基酸。 α-氨基酸 氨基酸是羧酸分子中α-碳原子上的一个氢原子被氨基替代而成的化合物。 构成生物体蛋白质的氨基酸都是α-氨基酸； 甘氨酸（氨基己酸）：结构最为简单，人体非必需。 除甘氨酸外，α-碳原子均为不对称碳原子，具有立体异构现象，均属于L-型氨基酸。 1、必需氨基酸： 指人体（或其它脊椎动物）不能合成或合成速度远不适应机体的需要，必需由食物蛋白供给。 2、半必需氨基酸：胱氨酸、酪氨酸、精氨酸、丝氨酸和甘氨酸长期缺乏可能引起生理功能障碍，因为它们在体内虽能合成，但其合成原料是必需氨基酸，而且胱氨酸可取代80%～90%的蛋氨酸，酪氨酸可替代70%～75%的苯丙氨酸，起到必需氨基酸的作用。 3、非必需氨基酸：指人（或其它脊椎动物）自己能由简单的前体合成，不需要从食物中获得的氨基酸。 一、氨基酸类药物的分类 （一）根据氨基酸在pH5.5溶液中带电状况分类 酸性; 中性（大多数）; 碱性。 （二）根据R基团差异分类 芳香族氨基酸： L-酪氨酸及L-苯丙氨酸； 杂环氨基酸： L-组氨酸、L-色氨酸、L-脯氨酸及L-羟脯氨酸； 脂肪族氨基酸：其余皆属此类。 氨基酸主要用于治疗肝病、消化道疾病、脑病、心血管病、呼吸道疾病及为特殊病人配制特殊膳食等。 （三）根据氨基酸类药物的用途分类 1．复方氨基酸输液 消化道功能严重障碍者及手术后病人常因禁食无法获得足够蛋白质，自身蛋白质过量消耗，致使营养不良而导致病情恶化或预后不良。 临床上常通过直接输入氨基酸制剂改善患者营养状况，增加治疗机会，促进康复。 2．治疗消化道疾病谷氨酰胺用于治疗胃及十二指肠溃疡、胃炎及胃酸过多； 乙酰谷酰胺铝为抗酸及抗溃疡药 ，用于治疗胃、十二指肠溃疡 。 3．治疗肝病 精氨酸：能降低血氨水平，用于肝昏迷，也适用于其它原因引起血氨过高所致的精神病状。 谷氨酸：能预防和治疗肝昏迷，保护肝脏，是肝脏疾病患者的辅助药物 。 4．治疗脑及神经系统疾病 谷氨酸作为神经中枢及大脑皮质的补剂，对于治疗脑震荡或神经损伤、癫痫以及对弱智儿童均有一定疗效。 5．治疗肿瘤 偶氮丝氨酸，又称重氮乙酰丝氨酸，是谷氨酰胺的结构类似物，能干扰谷氨酰胺在嘌呤核苷酸和胞三磷生物合成中的作用，曾用作抗癌药物。 6．其他 乙酰半胱氨酸为呼吸道粘痰溶解剂，适用于粘痰阻塞引起的呼吸困难。 二、氨基酸类药物的理化性质 （1）天然氨基酸纯品均为白色结晶性粉末，熔点约在230℃以上。 （2）均为两性电解质，有一定等电点。 （3）由于有不对称的碳原子，除甘氨酸外都有旋光性，有两种构型：D型和L型，组成蛋白质的氨基酸，都属L型。 （4）氨基酸及其衍生物品种很多，大多性质稳定，要避光、干燥贮藏。 第二节 氨基酸类药物概述 一、单氨基酸类； 二、复方氨基酸类； 三、氨基酸衍生物类。 谷氨酸 【别名】麸氨酸 【来源】 由谷氨酸棒杆菌发酵法生产。 【性状】为白色结晶或结晶性粉末；味微酸。 【作用与用途】 （1）肝胆病用药：重症肝炎或肝功能不全时，肝脏对由氨转化为尿素的环节发生障碍，导致血氨增高，出现脑病症状。谷氨酸与精氨酸的摄入有利于降低及消除血氨，从而改善脑病症状。 （2）机理：能与血氨结合形成无害的谷氨酰胺，使血氨下降，减轻肝昏迷的症状。 【用药指导】 （1）应用剂量过大可导致碱血症与低钾血症，不宜与碱性药物合用。 （2）用于肝昏迷时，与谷氨酸钾合用。 【药物商品】谷氨酸片，谷氨酸钠注射液。 盐酸精氨酸 【别名】蛋白氨基酸。 【来源】系由钝齿棒杆菌发酵得到精氨酸，与盐酸成盐。 【性状】为白色结晶性粉末。【作用与用途】本品参与鸟氨酸循环，使血氨经鸟氨酸循环变成无毒的尿素，通过尿液排出，降低血氨浓度。 【用药指导】 （1）可引起高氯性酸中毒。 （2）与谷氨酸钾合用，可增加疗效。 【药物商品】盐酸精氨酸片，盐酸精氨酸注射液。 天门冬氨酸镁钾 【别名】门冬氨酸钾镁、脉安定、潘南金、圣益格，益乐。【来源】本品系由大肠杆菌发酵得到天门冬氨酸，天门冬氨酸与镁钾离子结合而形成的复合盐。 【性状】天然天门冬氨酸为左旋体，合成品为消旋体。本品为消旋天门冬酸钾盐和镁盐的等量混合物。 * * *