利培酮分散片Risperidone-详细说明书与重点.docxVIP

利培酮分散片Risperidone 【成份】利培酮。 【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。 【适应症】 用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。 对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。 【规格】1mg 【用法用量】 本品为分散片，使用时可直接吞服。或将其加入适量水中，搅拌均匀后服用。由使用其它抗精神病药物改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若患者原来使用的是精神病药的长效注射剂，则在原定下一次注射时开始使用本品替换药物治疗。对已用的抗帕金森氏症的药物是否需要继续则应定期地进行再评定。 成人：每日1次或每日2次。推荐起始剂量为一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天增加到一日二次，每次3mg。此后，可维持剂量不变，或根据个人情况进一步调整。为期1-2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为2-8mg/天，同时也证实了采用一日一次给药方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天增加到一日4mg，此后，可维持剂量不变，或根据个人情况进一步调整。 临床医师应定期对患者进行再评估以确定适当剂量进行维持治疗的必要性。不管采用何种给药方式，对某些患者应进行缓慢的剂量调整，调整的间隔时间一般不少于一周；调整时，推荐增减剂量幅度以1-2mg的小剂量进行。利培酮的最大有效剂量范围为日4-8mg，但一日二次，每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效，而且同更多的锥体外系症状和其它副作用有关，因此一般不推荐使用。由于对剂量大于每日16mg的安全性尚未评价，因此每日用药剂量不应超过16mg。在需要加强镇静作用时，可加用苯二氮卓类药物。 【不良反应】 服用利培酮分散片有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。 【禁忌】 对本品过敏者禁用。 【注意事项】 1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)的人应慎用，从小剂量开始并应逐渐增加剂量(见用法用量)； ⒉由于该品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量； ⒊同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药； ⒋已有报道指出，服用经典的抗精病药会出现恶性症状群，其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括该品在内的所有抗精神药物； ⒌患有帕金森氏综合征的病人应慎用该品，因为在理论上该药会引起此病的恶化； ⒍经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人仍应慎用该品； ⒎服用该品的患者应避免进食过多，以免发胖； ⒏鉴于该品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重； ⒐该患者不应驾驶汽车或操作机器； 10.孕妇及哺乳妇女慎用。 【儿童用药】 对于精神分裂症， 目 前 尚 缺 乏 15 岁 以 下 儿 童的足 够 的 临 床 经 验。 对于品行障碍和其它行为紊乱，目前尚缺乏 5 岁以下儿童的足够的临床经验。 【老年患者用药】 建 议 起 始 剂 量 为每次 0.5mg、 每日 2 次、，剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度为每次 0.5mg、每日 2 次，直至一 次 1－2mg、每日 2 次。 老年人对利培酮的耐受性良好。 【药理毒理】 1．药理作用 本品为苯并异噁唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺拮抗剂，它与5－HT2(5－羟色胺)受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1－肾上腺素受体结合，并且以较低的亲和力与H1－组胺受体和α2－肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5－羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。 2．毒理研究 急性毒理：口服给药的LD50：小鼠(雄)82.1mg/Kg；(雌)63.1mg/Kg。大鼠(雄)113mg/Kg；(雌)56.6mg/Kg。狗(雄、雌)18.3mg/Kg。 长期毒理：大鼠12个月口服长期毒理研究显示，利培酮耐受性良好，唯一观察到的效应（生殖道和乳腺的改变）为催乳素介导的变化，考虑与抗精神病药物的多巴胺－D2受体拮