盐酸乌拉地尔注射液-详细说明书与重点.docxVIP

盐酸乌拉地尔注射液 英文名：Urapidil Hydrochloride Injection 汉语拼音：Yan Suan Wu La Di Er Zhu She Ye 【成份】 本品主要成分为：盐酸乌拉地尔，化学名称：6-{3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]-丙基]氨基}-1，3-二甲基-2，4-（1H，3H）-嘧啶二酮，化学结构式：? 辅料名称：1，2-丙二醇，磷酸氢二钠，磷酸二氢钠，注射用水 【性状】 无色澄明液体。 【适应症】 用于治疗高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压以及难治性高血压。 用于控制围手术期高血压。 【规格】 5ml：25mg 每支（5ml）注射液含27.35mg盐酸乌拉地尔（相当于25mg乌拉地尔）。 【用法用量】 1.治疗高血压危象、重度和极重度高血压，以及难治性高血压的给药方法： 1）静脉注射：缓慢静注10-50mg乌拉地尔，监测血压变化，降压效果通常在5分钟内显示。若效果不够满意，可重复用药。 2）持续静脉点滴或使用输液泵 本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将250mg乌拉地尔（相当于10支25mg盐酸乌拉地尔注射液）加入到静脉输液中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖。 如使用输液泵，可将20ml注射液（=100mg乌拉地尔）注入到输液泵中，再将上述液体稀释到50ml。静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。 输入速度根据病人的血压酌情调整。初始输入速度可达2mg/min，维持给药速度为9mg/h。（若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液）。 2.围手术期高血压的给药方法 本品单次、重复静脉注射及长时间静脉输入均可，亦可在静脉注射后持续静脉输入以维持血压的稳定。 静脉给药时患者应取卧位。从毒理学方面考虑治疗时间一般不超过7天。 配伍禁忌：本品不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。 【不良反应】 使用本品后，病人可能出现下列不良反应：头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心率不齐、心动过速或过缓、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，一般无须中断治疗。 敏反应（如瘙痒、皮肤发红、皮疹等）少见。 极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。 【禁忌】 禁用于对本品成份过敏的患者。 主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用（肾透析时的分流除外）。 乳期妇女禁用。 【注意事项】 下列情况使用本品时需要特别注意： -机械功能障碍引起的心力衰竭，例如大动脉或者二尖瓣狭窄、肺栓塞或者由于心包疾病引起的心功能损害； -儿童，因为无相关研究； -肝功能障碍患者； -中度到重度肾功能不全患者； -老年患者； -合用西咪替丁的患者(参见【药物相互作用】) 如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔充分的时间，使先服用的其他降压药显示效应，必要时应适当减少本品的剂量。 血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。 使用本品疗程一般不超过7天。 已经证实，配制好的溶液化学和物理稳定性为15-25℃时50小时。从微生物学角度来看，配制好的溶液应立即使用。如果不能立即使用，使用者应对贮藏的时间和条件负责。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 哺乳期妇女禁用。 对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本品。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦很有限。 【儿童用药】 儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。 【老年患者用药】 老年患者须谨慎使用降压药，且初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。 【药物过量】 药物过量的症状包括： - 循环系统症状：头晕、直立性低血压、虚脱 - 中枢神经系统症状：疲劳、反应迟钝 药物过量的治疗：发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量。如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。极少数病例需给予儿茶酚胺(例如肾上腺素0.5-1.0mg，用等渗氯化钠溶液稀释至10ml)。 【药理毒理】 药理作用：盐酸乌拉地尔具有中枢和外周双重的作用机制。在外周，它可阻断突触后α1受体、抑制儿茶酚胺的缩血管作用，从而降低外周血管阻力和心脏负荷；在中枢，通过兴奋5-羟色胺-1A受体，调节循环中枢的活性，防止因交感反射引起的血压升高及心率加快。 毒理研究：急性毒性研究表明：动物（小鼠、大鼠、兔、狗）应用本品后的LD50与人类每日治疗剂量之比，在静脉注射后为70～180倍；在静脉点滴后为100～840倍；口服给药后为610～870倍。 慢性毒性研究未发现致畸、致癌及致突变作用。 通过对大鼠和小鼠所做的实验表明，本品可提高动物催乳素的水平，刺