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药代学—药物体内过程:生物转化 促进体内药物生物转化的酶主要是肝脏微粒体细胞色素P-450酶系统（又称肝药酶）。其特点是专一性低，活性有限，个体差异大和活性可受药物影响。 药物经生物转化后，其结局如下： ①灭活， ②形成活性代谢物， ③产生毒性代谢物。 第三十页，共四十二页。 合 理 用 药BASIC PRINCIPLES 广州医学院 药理教研室 Department of Pharmacology Guangzhou Medical College 张根水 第一页，共四十二页。 药效学——药物基本作用 药物作用：指药物与机体细胞间的初始作用。 药理效应：指药物作用所致的机体细胞和器官功能的改变。使原有功能水平提高称为兴奋excitation或亢进augmentation，使原有功能水平降低称为抑制inhibition或麻痹paralysis或衰竭failure。 药物作用的性质取决于药物的化学结构:构效关系structure-activity relationship。 第二页，共四十二页。 药效学——药物基本作用 药物作用的选择性：指药物在一定剂量范围内只作用于某些组织和器官，对其他组织和器官没有作用。 药物作用的两重性：指在临床应用药物时，既可以产生符合用药目的的作用（治疗作用），也出现一些不符合用药目的的甚至给病人带来痛苦的反应（不良反应）。 第三