新药研发技术进展.pptVIP

* 新药研发技术前沿 彭雷 08.12 第一页，共二十二页。 简介 一、研发大体流程 二、新药筛选 三、新药合成 四、新药检测 五、其他 第二页，共二十二页。 多标准先导化合物优化过程示例。 第三页，共二十二页。 药物研发程序及各阶段大约时间 每个分子需要满足一套标准，研发小组决定进行测试的标准的顺序，这就需要有一个标准筛选策略。 如果一个分子满足了标准中定义的阶段模型，便进一步检测该分子的其他属性。如果它没有达到预期，需要解释结果，并重新设计新的分子。 一个分子只有满足了所有可能的标准才能成为候选分子，并对其开始临床前开发阶段。 第四页，共二十二页。 第五页，共二十二页。 迭代结构活性关系检测示意图。假说驱动的新药研究通常是根据这一周期性模式来执行的。 第六页，共二十二页。 筛选 筛选模型 筛选机器人 筛选的效率并不高。 最近桑迪亚仅仅用了2.5年他们就得到了4 个（可能是6个 ）候选化合物。相比一般的筛选手段，研究效率和结果是提高了10倍。 第七页，共二十二页。 以基因为靶标筛选药物，各阶段的筛选结果以几何级数的形式递减。 第八页，共二十二页。 目前缺点 化合物库的纯度并不高，约平均大于85%。 筛选模型有一定的误差，需多种模型相结合。 目前的高通量筛选（HTS）方式多利用