第十七章镇静催眠药.pdfVIP

第十七章 药 考什么？ （1）苯二氮卓类 的药理作用、作用机制、临床应用与不良反应 1.苯二氮 （2） 、氟硝 、劳拉 、奥沙 、艾司 、 的 类 （二） 催 药理作用、临床应用与不良反应 眠药 2.巴比妥类 巴比妥类 的药理作用、临床应用与不良反应 3.其他 唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆、水合氯醛和甲喹酮的临床应用 药 正常生理睡眠分为：非快动眼睡眠（NREMS）和快动眼睡眠（REMS）两个时相。 梦境发生在快动眼睡眠时相。 第一节 苯二氮 类 一、苯二氮 类 的药理作用、作用机制、临床应用与不良反应 【药理作用和临床应用】 （1）抗焦虑作用：小于 剂量BDZ 具有抗焦虑作用。 （2） 作用：明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少 次数。作为 药与巴比妥类相 比有以下优点： ①明显缩短或取消非快动眼睡眠第4 相，因此可减少发生于此时期的夜惊或夜游症，但对快动眼睡眠 （REMS）影响较小，停药后出现反跳性REMS 延长较巴比妥类轻，可产生近似生理性睡眠； ②治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大；对肝药酶几无诱导作用，不影响其他 代谢； ③依赖性、戒断症状较轻。 基于这些优点，以 为代表的本类 已几乎取代了巴比妥类，成为临 最常用的一类 药。 （3）抗惊厥和抗癫痫： 是癫痫持续状态的首选药。用于子痫、小儿高热、破伤风等所致惊厥。其 作用机制与促进中枢抑制性递质GABA 的突触传递功能有关。 子痫：子痫是妊娠20 周以后在妊高征（水肿、高血压和蛋白尿）基础上，出现 及 为主要特点的 临床综合症。 （4）中枢性肌松作用：能抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递，大剂量对神经肌肉接头也有阻 断作用。用于大脑或脊髓损伤引起的肌肉僵直及缓解腰肌劳损引起的肌肉痉挛。 【作用机制】 - - GABA （γ -氨基丁酸）是中枢神经系统抑制性递质，作用于GABA 受体，使Cl 通道开放，Cl 流向细胞内， A 引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应。 当BDZ 与BDZ 受体结合时，可促进GABA 与GABA 受体结合，使Cl-通道开放的频率增加，使 的Cl- 内流，而产生超极化。从而增强了GABA 的抑制效应。 - 注意：在没有GABA 存在时，BDZ 与BDZ 受体结合后不能直接使Cl 通道开放。 【不良反应】 1.后遗效应：可头昏、嗜睡和乏力等，大剂量可致共济失调。 2.长期应用可有耐受性和依赖性，久服突然停药可出现戒断症状，如焦虑、失眠、震颤、心动过速及惊厥 等，但远比巴比妥类的戒断症状轻。 3.急性 ：大剂量偶致共济失调、运动功能 、语言含糊不清，甚至 和呼吸抑制。 4.其它：偶有皮疹和白细胞减少等。 肝肾功能不全、青光眼、重症肌无力及老年人、高空作业 、驾驶员慎用。 二、 、氟硝 、劳拉 、奥沙 、艾司 、 的药理作用、临床应用与不良反应 【主打药】 （安定）——目前临床最常用的 、