药理学中枢神经药物总结PPT课件.ppt

执业药师药理学考前辅导;第十七章 镇静催眠药;根据作用时间的长短分为三类 ： 长效类：地西泮（diazepam，安定）、 氟西泮、氯氮卓 中效类：硝西泮、氟西泮 短效类：三唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮 ;【药理作用与应用】 ;睡眠与睡眠障碍 ;3. 抗惊厥、抗癫痫作用 用于破伤风、小儿高热、子痫等引起的惊厥，首选地西泮和三唑仑。 癫痫持续状态首选安定。;[BDZ机制] 地西泮与苯二氮卓受体(BDZ-R)结合→调控蛋白变构→GABAA-R与氯通道偶联→当GABA激活GABAA-R后→Cl-通道开放,Cl-内流→神经细胞超极化→增强GABA的中枢抑制作用。;1．后遗效应：常见服药次日出现嗜睡、乏力、头晕、记忆力下降，精神不振、共济失调、动作能力低下等宿醉反应。 饮酒加重CNS抑制。 2．依赖性：连续用药，会发生依赖性，突然停药可出现戒断症状。;【体内过程】;氟硝西泮 劳拉西泮 奥沙西泮 艾司唑仑 三唑仑;【药物分类】;【体内过程】 ;1. 镇静、催眠作用 特点: ⑴ 缩短FWS，久用停药后可出现反跳现象；⑵不易唤醒，有后遗反应；⑶成瘾性，耐受性较大； ⑷可引起麻醉；⑸毒性大，安全范围小。;作用机制： 巴比妥类可与GABAA受体-氯通道复合物上相应的结合位点结合，可促进GABA与GABAA受体的结合，而延长氯通道开放时间，增加Cl-的内流。 ;【不良反应】;（1）排除毒物;第三节┃其他镇静催眠药;水合氯醛（Chloral hydrate）;;癫痫类型: 根据临床表现和脑电图（EEG）特点，将癫痫发作分为： 部分性发作 强直阵挛性发作（大发作） 失神性发作（小发作） 精神运动性发作 癫痫持续状态 ;【体内过程】;【作用机制】;【临床应用】 1、抗癫痫：为治疗大发作的首选药，对小发作无效。 2、外周神经痛 ：用于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。 3、抗心律失常;【不良反应】;2. 神经系统反应：眼球震颤、共济失调、复视、精神错乱。 3. 造血系统反应:久用巨幼红细胞性贫血。为叶酸吸收及代谢障碍所致，用四氢叶酸防治。定期检查血象。 ;（二）巴比妥类;（三）卡马西平（酰胺咪嗪） 安全、有效、广谱，临床应用广泛 临床应用： 1. ???癫痫：为精神运动性发作的首选药，对大发作和混合性发作也有效。 2. 中枢性痛征：效果优于苯妥英钠。 3. 躁狂抑郁症 4. 神经源性尿崩症 5. 抗心律失常 ; 抗癫痫作用机制：抑制钠通道，从而抑制癫痫病灶及其周围神经元的放电和扩散。能提高脑内GABA浓度，增强其抑制作用。 ;（四）乙琥胺 为癫痫小发作的首选药，虽然疗效不如氯硝基安定，但副作用小，耐受性产生慢。 作用机制与抑制丘脑钙通道有关。 不良反应：常见胃肠道。 ;（五）丙戊酸钠 抗癫痫作用机制：与增强GABA能神经突触后膜的抑制作用，阻止病灶异常放电的扩散有关。;（六）苯二氮卓类：地西泮、氯硝西泮、硝西泮 作用机制可能与特异性地与苯二氮卓受体结合，增强脑内GABA功能有关。 地西泮首选用于控制癫痫持续状态。 i.v起效快、安全性较大。 硝西泮对失神性发作，阵挛性发作及幼儿阵挛性发作效果较好。;;第二节 抗惊厥药 惊厥多见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫及中枢兴奋药中毒。;【药理作用】 硫酸镁口服可泻下和利胆作用。因为P.O很少吸收，在肠内形成一定的渗透压，使肠内保存大量水分，刺激肠道蠕动所致。 注射给药可产生抗惊厥和降血压作用。 用于惊厥、子痫、破伤风所致惊厥；高血压危象的抢救。 ;第十九章 治疗中枢神经退行性病变药 ;　　　目前认为维持锥体外系正常生理功能 　　　　　　　存在两种调节机制;抑制性递质;治疗PD药物：;一、左旋多巴及其增效剂 左旋多巴（L-dopa) 体内过程 口服后主要在小肠经主动转运系统而迅速吸收。进入中枢的量不到1%，99％在外周就脱羧变成DA，结果：一则造成外周胃肠道、心血管等方面的副作用，二则使进入中枢的DA含量减少。因此，必须与外周多巴脱羧酶抑制剂－卡比多巴、苄丝肼合用，产生协同作用，减轻不良反应，还可减少左旋多巴的用量。 ;药理作用 1.抗帕金森病, 特点: ①奏效慢，用药2~3周后才出现体征的改 善，1~6个月后获得最大疗效。 ②对轻症及年轻患者疗效好，对重症及 年老患者疗效差。 ③对肌肉僵直及运动困难疗效较好，对 肌震颤的疗效差。;临床应用 1．治疗帕金森病 广泛用于各种类型PD病人，运