药理学课件5第八章第九章胆碱阻断药PPT课件2.ppt

第 八 章 胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药 ;胆碱受体阻断药: 能与胆碱受体结合，无内在活性，防碍Ach或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用。 胆碱受体阻断药分类： 1、M胆碱受体阻断药：天然生物碱类 人工合成、半合成品 2、N胆碱受体阻断药：N1受体阻断药 N2受体阻断药;第一节 阿托品和阿托品类生物碱 －代表药物：阿托品(6622) 药理作用及作用机制 临床应用 不良反应 禁忌证 －其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱;阿托品类生物碱结构图;一、阿托品 结构特点：叔胺类，脂溶性较高 体内过程：肠道易吸收、可透过眼结膜 体内分布广、可进入中枢 t1/2：2~4小时 以原形或代谢产物进行排泄;作用机制： M胆碱受体竞争性阻断药（拮抗药） 对M受体特异性高，对亚型无选择性 较大剂量对N受体也有选择性;药理作用： 器官选择性低 剂量 小 大 腺体 眼 心脏 平滑肌 血管 中枢 0.5 1.0 2.0 5~10mg;1、抑制腺体分泌;2、眼 [作用] [用途] [不良反应] 扩瞳 虹膜睫状体炎 视力模糊 检查眼底 升眼内压 *青光眼禁用 调节麻痹 验光配镜（限儿童） ;3、平滑肌（对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显 ）;4 、心脏 ;5、血管与血压 ;6、CNS ;药理作用 1. 抑制腺体分泌 2. 眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3. 解除内脏平滑肌痉挛 4. 心脏（心率、传导加快） 5. 血管与血压（扩血管抗休克） 6. CNS（先兴奋后抑制）;用途： 1. 解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2. 虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 3. 制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 4. 抗缓慢型心律失常 5. 抗休克（感染性休克） 6. 有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救;不良反应;山莨菪碱又称654 其人工合成品称为654-2 与阿托品比较作用特点： 中枢作用弱，外周作用强，对平滑肌和血管选择性高，用于感染性休克，内脏绞痛;东莨菪碱;第二节 颠茄生???碱的合成、  半合成代用品;二、合成解痉药 溴丙胺太林（普鲁本辛） 季铵类 1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。 2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐;贝那替秦（胃复康 ） 叔胺类 1. 解痉、抑制胃液分泌、安定 2. 用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症;三、选择性M受体阻断药 ;第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ）  -N胆碱受体阻断药 ;1、 Nl受体阻断药：神经节阻断药 能与神经节的Nl受体结合，阻断神经冲动在神经节中的传递。 2、 N2受体阻断药：骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 非除极化型肌松药;第一节 神经节阻断药 ;第二节 骨骼肌松弛药 ;一、除极化型肌松药;作用特点： 1. 最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后不同有关； 2. 连续用药可产生快速耐受性； 3. 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过量时不能用新斯的明解救； 4. 目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。 ;琥珀胆碱 ;【不良反应】 1. 窒息：过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少AChE的病人。 2. 眼内压升高：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内压升高，故禁用于青光眼等。 3. 肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3—5天。 4. 血钾升高：持续去极化，释放K+入血。 ;二、非除极化型肌松药 又称竞争型肌松药 与N2胆碱受体结合，无内在活性 结合疏松，可竞争，加大激动药剂量可达到原先效应 抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。;筒箭毒碱 ;后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析;主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务