化学结构与药物代谢.pptVIP

（二）饱和碳原子的氧化 1.含脂环和非脂环结构的药物的氧化 烷烃类药物主要为羟基化，再进行ω－氧化及ω－1氧化。 --如丙戊酸钠代谢，地西泮代谢为活性替马西泮，再N－脱甲基为奥沙西泮。 --降血糖药甲苯磺丁脲先生成苄醇，再形成羧酸。 含脂环结构的药物易在环上羟基化 醋磺己脲 第三十一张，课件共七十六张，编辑于2022年5月 喷他佐新的氧化代谢 烯丙位和羰位的α－碳基易被氧化 苄位碳易氧化 2.和SP2碳原子相邻碳原子的氧化 第三十二张，课件共七十六张，编辑于2022年5月 3.其他结构 非芳香杂环化合物通常是在和杂原子相邻的碳原子上发生氧化，先生成羟基化合物，进而会进一步氧化生成羰基化合物。 第三十三张，课件共七十六张，编辑于2022年5月 （三）含氮化合物的氧化 主要发生在两个部位： --在和氮原子相连接的碳原子上发生N-脱烷基化和脱氮反应 -- N-氧化反应 第三十四张，课件共七十六张，编辑于2022年5月 1. N-脱烷基化和脱氨反应 与氮原子相连的烷基氮原子应有氢原子，该氢原子被氧化成羟基，生成的羟基胺是不稳定的中间体，会发生自动裂解。 生成相应的伯胺和仲胺 叔胺脱烷基的速度较快 ?? 利多卡因氧化常得到脱一个烃基的代谢物再脱一个烃基就较困难 第三十五张，课件共七十六张，编辑于2022年5月 2. N-氧化反应 含α