药理学第章PPT课件.ppt

第六章 胆碱受体激动药;掌握 : 1.毛果芸香碱的药理作用、临床应用； 2.新斯的明的药理作用、临床应用。 熟悉: 1.乙酰胆碱的药理作用； 2.毒扁豆碱的药理作用； 3.有机磷农药的中毒症状及解救。; 胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）可与胆碱受体结合，并激动受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 M胆碱受体激动药 胆碱酯类：乙酰胆碱 生物碱类：毛果芸香碱 N胆碱受体激动药 ; 一、乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) Ach为胆碱能神经递质，作用广泛，选择性差，化学性质不稳定，易被AchE迅速水解失效。 脂溶性低，口服无效，不易透过血脑屏障。 ; 1.M样作用 （1）心血管系统 ：血管扩张；减慢心率；减慢房室结和浦肯野纤维传导；减弱心肌收缩力 ; ; 1.M样作用 （1）心血管系统 ：血管扩张；减慢心率；减慢房室结和浦肯野纤维传导；减弱心肌收缩力 ;Autonomic — Parasympathetic NS;2.N样作用 （1）激动NN受体：神经节兴奋； 胃肠道、膀胱平滑肌和腺体以胆碱能神经支配占优势； 心肌和小血管以去甲肾上腺素能神经占优势。 （2）激动NM受体：骨骼肌收缩。;; 醋甲胆碱(methacholine) 特点 –水解速度慢，作用时间较ACh长 –对M胆碱受体有相对选择性 –心血管系统作用明显 用途 –口腔黏膜干燥症 ;卡巴胆碱 (carbachol) 特点 不易被AChE水解，作用时间长 选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用 对膀胱和肠道作用明显 用途 主要用于局部滴眼治疗青光眼 术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注）。 ;包括三种天然生物碱 毒蕈碱、毛果芸香碱、槟榔碱;为从南美洲灌木 毛果芸香属植物叶 子中提取的生物碱.;[药理作用] 作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。 ;1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 (2)降低眼内压 房水产生及回流 (3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，远距离物体不能??像在视网膜上，此时，视近物清楚，视远物模糊，称调节痉挛。 ;房水回流通路 ;1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 (2)降低眼内压 房水产生及回流 (3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，远距离物体不能成像在视网膜上，此时，视近物清楚,视远物模糊，称调节痉挛。 ;悬韧带 松弛; 2.对腺体作用 皮下注射10~15 mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 ; 1.治疗青光眼 是青光眼（闭角型）首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。 2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔粘膜干燥症 口服增加唾液腺的分泌，可治疗头颈部放疗后的口腔干燥。 ; [不良反应] 眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。 [注意事项] 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。 ; 烟碱(Nicotine,尼古丁） 烟碱是烟草(tobacco)中提取的液态生物碱。具有毒理学意义，无临床实用价值。 小剂量兴奋、大剂量持续抑制N受体。 长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。 ;第七章 抗胆碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药;胆碱能神经的突触传递;;胆 碱 酯 酶;乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 ; ;（1）对骨骼肌兴奋作用强 A 抑制 AChE，使受体附近 ACh 增加。 B 直接激动骨骼肌细胞上的 N2受体。 C 促使运动神经末梢释放 ACh。 （2）对胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌也有较强兴奋作 用。 （3）对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌等作用弱。; 1.重症肌无力。 2.腹气胀和尿潴留。 3.阵发性室上性心动过速。 4.非除极化肌松药过量中