第二篇神经与精神系统药理学.ppt

镇痛药 analgesics;疼痛 是临床上许多疾病的常见症状 按性质可分为3类:;疼痛带来痛苦 生理功能紊乱,甚至休克 但是患病时机体自我保护 诊断疾病的重要依据 诊断未明的疼痛不宜滥用药物止痛,以免掩盖病情,贻误诊断;第一节 阿片生物碱类镇痛药;F.W.Sertuner (1783-1841) 吗啡 Morphine 罂粟 Papaver somniferum 菲类及异喹啉类;;吗啡(morphine);吸收后迅速分布至全身,仅有少量透过血脑屏障,但已足以发挥中枢性药理作用 可透过胎盘屏障,可经乳汁排出 在肝脏内代谢,由肾脏排泄 少量经乳汁和胆汁排出;吗啡药理作用 1．中枢神经系统 1）镇静、镇痛、欣快euphoria 吗啡类是目前最有效的镇痛药 作用强、选择性高 减轻各种钝痛和锐痛;;2）抑制呼吸 抑制呼吸中枢及降低中枢对CO2 的敏感性 治疗量 呼吸频率减慢, 通气减少 3）镇咳 （延脑孤束核） 抑制咳嗽中枢, 较其它镇咳药强,但临床不用 4）其他 缩瞳（中脑盖前核）;兴奋中脑盖前核动眼神经,缩瞳 甚可达针尖样 兴奋延脑催吐化学感受区CTZ,引起恶心呕吐;;2）心血管系统 一般治疗量时对心率、收缩力及节律无明显影响 扩张血管使部分人出现体位性低血压 ;收缩支气管平滑肌;作用机制;;疼痛刺激;作用机制: 激动阿片受体,激活K+电流,抑制钙电流,膜超极化. 1. 脑内丘脑,脑室及导水管周 灰质. 2. 边缘系统及兰斑核 3.孤束核（呼吸，咳嗽等） ;;临床应用;心源性哮喘 迅速缓解病人气促和窒息感,促进肺水肿液的吸收 机制;但若病人伴休克、昏迷、严重的肺疾病及痰液过多时禁用; 不良反应 1.一般不良反应，恶心、呕吐、 眩晕、嗜睡、缩瞳、呼吸轻 度抑制、口干便秘等 2.耐受性及成瘾性 成瘾后，一旦停用产生戒断症状：烦躁、分泌增加、腹部;;耐受和成瘾机制;;成瘾的治疗： 1.常用替代疗法 美沙酮疗法 2.可乐定疗法 3.心理性依赖难以戒除 复吸情况严重;;禁忌证 分娩止痛,支气管哮喘，哺乳妇女，新生儿，肺心病，严重肺疾患、颅脑外伤及占位性病变、严重肝功能不全等; 可待因 codeine (甲基吗啡) 在肝脏内去甲基变为吗啡才生效 镇痛吗啡 (1/12) 镇咳吗啡 (1/4) 成瘾性吗啡 临床用于镇咳镇痛;哌替啶(pethidine,度冷丁);;临床应用;不良反应;其它镇痛药;喷他佐辛 Pentazocine 激动? ? 受体、部分拮抗?受体。 作用 镇痛 30mg ,IM t1/2 2小时, 心血管作用，心率增快,血压 成瘾性小。 用于慢性剧痛.; 常 用 吗 啡 类 镇 痛 药 比 较 表 药物 剂量mg 持续时间h 成瘾性 便秘 吗啡 10 4-5 +++ +++ 哌替啶 80-100 2-4 ++ ? 芬太尼 0.05-0.1 1-2 + ? 美沙酮 10 4-6 + + 噴他佐辛 30 2-3 ? ? 曲马朵 100 6 + ? ;罗痛定 Rotundine 延胡索 延胡索乙素 罗痛定(左旋体) 作用：镇痛aspirin 2-5 小时 用于慢性饨痛, 机制:增加脑,内啡肽的表达及释放. 可用于胃,肠,肝的饨痛,头痛等 不易成瘾 ;复习及思考题;此课件下载可自行编辑修改，供参考！ 感谢您的支持，我们努力做得更好！