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长春碱 VLB 竹桃科植物长春花中提取的生物碱 作用机制:抑制微管蛋白聚合,妨碍纺锤体微管的形成,有丝分裂停止于中期。 同时作用于细胞膜,抑制细胞膜对氨基酸的转运,抑制蛋白质的合成。 精品课件资料 * 长春碱 VLB 主要用于实体瘤的治疗 对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好 对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞癌及单核细胞白血病具有一定疗效。 精品课件资料 * 长春碱 VLB 成人剂量150ug/kg。儿童剂量250ug/kg。 生理盐水或5%葡萄糖20-30ml稀释后静脉冲入,每周1次,联合化疗时连用2周为1周期。 使用时注意避光 精品课件资料 * 长春碱 VLB 血液学毒性:剂量限制性毒性,停药后立即恢复。 消化道反应:食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口腔炎 周围神经毒性:指(趾)麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、减反射消失 局部刺激:注射血管可产生血栓性静脉炎,漏血管外可引起局部组织坏死 少数病人出现体位性低血压、脱发、失眠、头痛 精品课件资料 * 长春新碱 VCR 竹桃科植物长春花中提取 作用机制与VLB相同。 VLB、VCR、VDS之间无交叉耐药 VLB与ADM之间有交叉耐药 精品课件资料 * 长春新碱 VCR 急性白血病 恶性淋巴瘤 生殖细胞肿瘤 小细胞肺癌 乳腺癌、骨髓瘤、消化道肿瘤、黑色素瘤等 精品课件资料 * 长春新碱 VCR 神经毒性:剂量限制性毒性。表现为手足麻木,减反射消失,外周神经炎。腹痛、便秘,麻痹性肠梗阻。运动神经元也可收到破坏。多发生在40岁以上患者。恶性淋巴瘤患者出现神经毒性的概率较高,一般在6-8周期后出现,与累积剂量有关。 骨髓抑制和消化道反应较轻 局部刺激作用,药业不能外漏,可引起局部坏死 可见脱发,偶见血压的改变 精品课件资料 * 长春新碱 VCR 成人剂量1.4mg/m2(一般使用1-2mg),儿童2.0mg/m2.每周1次静脉注射或冲入。联合化疗时连用2周为1周期。 仅可作为静脉注射使用 一旦漏出立即停止输液,并做相关处理 防止溅入眼睛 避免日观照射 肝功能异常减量使用 精品课件资料 * 长春地辛 VDS 半合成的生物碱类,结构与VLB相似 作用较VLB和VCR均强。 低剂量时作用是VCR3倍,VLB10倍。 高剂量时,作用与VCR相同,时VLB3倍。 细胞周期特异性药物。作用于M期 精品课件资料 * 长春地辛 VDS 淋巴瘤 乳腺癌 非小细胞肺癌 食管癌 精品课件资料 * 长春地辛 VDS 骨髓抑制:剂量限制性毒性 白细胞下降及中心粒细胞下降,停药7-10日恢复,对血小板和血红蛋白也有一定影响。 神经毒性:感觉异常、腱反射消失、肌肉酸痛。停药后逐渐消失 消化道反应 脱发、发热、静脉炎 精品课件资料 * 长春地辛 VDS VDS和VLB不要同时使用,累积神经毒性 近期使用过VLB,减量使用VDS 肝功能损伤,减量使用VDS 精品课件资料 * 长春瑞滨 NVB 半合成的长春碱类 VLB、VDR、VDS是温哚啉环上的结构差异 NVB是长春碱母环上的结构差异 4种药物的作用机制基本相同。通过阻止细胞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管解聚,使得细胞分裂停止于有丝分裂中期,属于细胞周期特异性药物。 NVB对轴索微管亲和力较低,因此神经毒性不显著。 精品课件资料 * 长春瑞滨 NVB 非小细胞肺癌 乳腺癌 最有效的药物之一 卵巢癌 淋巴瘤 头颈部肿瘤 小细胞肺癌 食管癌 恶性黑色素瘤、肾癌 精品课件资料 * 长春瑞滨 NVB 只能静脉给药,一旦产生渗漏,立即停止,积极处理 单药25-30mg/m2 联合化疗25mg/m2,每周1次,连用2次为1周期 以生理盐水50-100ml稀释,在10min内静滴,静脉冲入地塞米松5mg,生理盐水250ml静滴,减轻血管刺激 精品课件资料 * 长春瑞滨 NVB 血液学毒性:中心粒细胞减少。贫血。血小板降低少见。无蓄积性。1周后缓解。严重者激发感染,危及生命。 神经毒性:减反射消失,少见。长期用药可发生下肢短暂性感觉异常。可见肠自主神经麻痹所致的便秘。麻痹性肠梗阻罕见。 消化道反应:轻微恶性、呕吐。 支气管肺毒性:偶见呼吸困难。 中度脱发、静脉炎、谷丙转氨酶升高。 精品课件资料 * 依托泊苷 VP-16 半合成鬼臼毒衍生物 干扰拓扑异构酶II,抑制有丝分裂,使得细胞分裂停止于晚S期或早G2期。属于细胞周期特异性药物。 精品课件资料 * 依托泊苷 VP-16 小细胞肺癌
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