抗心律失常药-药理学.pptVIP

普萘洛尔（propranolol） 【药理作用与机制】 抗心律失常作用机制： ①竞争性阻断?受体，能有效抑制肾上腺素能?受体激活所介导的心脏生理反应（如心率加快、心肌收缩力增强，房室传导速度加快等）。 ②抑制Na+内流，具有膜稳定作用。 普萘洛尔主要用于室上性心律失常。 * 精品课件资料 β1受体阻断药—— 美托洛尔（metoprolol） 作用特点： 选择性阻断 β1 受体，抑制窦房结、房 室结的自律性和传导性。对儿茶酚胺升高引起的室上性心律失常效果最好，对急性心肌梗死患者，可明显减少室性心动过速及室颤的发生，从而减低病死率。 * 精品课件资料 胺碘酮（amiodarone ） 【体内过程】 消除t1/2长达数周 血浆蛋白结合率达95% * 精品课件资料 【药理作用与机制】 1.胺碘酮对多种心肌细胞膜K+通道有抑制作用，明显延长APD和ERP。 2.对Na+通道及Ca2+通道亦有抑制作用，降低窦房结和普肯耶纤维的自律性、传导性。 3.胺碘酮尚有非竞争性拮抗?、?肾上腺素能受体作用和扩张血管平滑肌作用，扩张冠状动脉，增加冠脉流量，减少心肌耗氧量。 * 精品课件资料 【临床应用】 治疗心房扑动、心房纤颤和室上性心动过速效果好，合并有预激综合征者效果更佳。适用于对传统药物治疗无效的室上性心律失常。对室性心动过速、室性期前收缩亦有效。 * 精品课件资料 【不良反应】 常见心血管反应如窦性心动过缓、房室传导阻滞及Q-T间期延长，偶见尖端扭转型室性心动过速。有房室传导阻滞及Q-T间期延长者禁用。 本药长期应用可见角膜褐色微粒沉着，不影响视力，停药后微粒可逐渐消失。少数患者发生甲状腺功能亢进或减退。个别患者出现间质性肺炎或肺纤维化。长期应用必需监测肺功能、进行肺部X光检查和定期监测血清T3、T4。 * 精品课件资料 四、Ⅳ类 钙通道阻滞药 钙通道阻滞药(Calcium Channel Blockers)通过阻滞L-型钙通道，使钙电流减小。该类药物降低窦房结、房室结细胞的自律性，减慢房室结传导速度，延长房室结细胞膜钙通道复活时间，延长其不应期。 * 精品课件资料 维拉帕米（verapamil） 【体内过程】 由于首过消除强，生物利用度仅10%～30%，血浆蛋白结合率为90%。静脉注射后5～10min起效，可持续6h。在肝脏代谢，其代谢物去甲维拉帕米仍有活性。消除t1/2为4～10h，肝功不良，t1/2可延长至16h。 * 精品课件资料 【药理作用与机制】 维拉帕米阻滞慢Ca2+通道，抑制Ca2+内流 1.降低自律性 窦房结的自律性 心肌组织异常自律性 减少或取消后除极所引发的触发活动 * 精品课件资料 2.减慢传导性 减慢0期上升最大速度而减慢窦房结、房室结传导性。此作用除可终止房室结的折返激动外，尚能防止心房扑动、心房纤颤引起的心室率加快。 3.不应期 抑制窦房结、房室结钙通道开放，而使有效不应期延长。 * 精品课件资料 治疗室上性和房室结折返激动引起的心律失常效果好，阵发性室上性心动过速的首选药。 【临床应用】 * 精品课件资料 【不良反应】 静脉给药可引起血压降低、暂时窦性停搏。Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心功能不全、心源性休克病人禁用。该药可提高地高辛的血药浓度。与?受体阻断剂或奎尼丁合用，可增加心脏毒性。 * 精品课件资料 大纲要求 掌握抗心律失常药的分类及代表药 掌握抗心律失常药的基本作用机制 掌握常用抗心律失常药（钠通道阻断药、β-肾上腺素受体拮抗药、延长动作电位时程药、钙通道阻断药等）的药理作用及临床应用 掌握常用抗心律失常药的主要不良反应及药物相互作用 * 精品课件资料 A型题 1. 强心苷中毒所致的室性早搏首选治疗药物是 A．奎尼丁 B．苯妥英钠 C．胺碘酮 D．普萘洛尔 E．普罗帕酮 2. 急性心肌梗死所致室性心动过速首选治疗药物是 A．奎尼丁 B．胺碘酮 C．利多卡因 D．普罗帕酮 E．普萘洛尔 答案 答案 * 精品课件资料 3. 折返所致室上性心动过速首选药物是A．胺碘酮 B．奎尼丁 C．利多卡因 D．维拉帕米 E．普萘洛尔 4. 情绪紧张所致窦性心动过速首选治疗药物是 A．普萘洛尔 B．利多卡因 C．阿托品 D．胺碘酮 E．奎尼丁 答案 答案 * 精品课件资料 5. 仅用于室性心动过速的是 A．利多卡因 B．地尔硫卓