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药物的体内过程 ㈢ 代谢 西柚中富含的呋喃香豆素可抑制人体内分解药物的肝药酶活性，从而导致进入血液的药量倍增。越来越多的药物被发现与西柚汁同服会引发不良反应，甚至可能导致猝死等严重副作用。还包括所有柑橘类水果及其果汁，例如柑橘、橙子、柚子等。 /newsf/2012-11/20121129145029156.htm 当前95页，共156页，星期日。 药物的体内过程 (四）药物的排泄 排泄 (excretion) 指药物经机体吸收、分布及代谢等一系列过程，最终排出体外的过程。排泄的途径主要有肾脏排泄，其次是有些药物可以部分地通过胆汁分泌进入肠道，最后随粪便排出。药物的排泄与药效、药效维持时间及毒副作用等密切相关。当药物的排泄速度增大时，血中药物量减少，药效降低以致不能产生药效；由于药物相互作用或疾病等因素影响，排泄速度降低时，血中药物量增大，此时如不调整剂量，往往会产生副作用，甚至出现中毒现象。 排泄的途径： 肾、肝胆、汗腺、乳腺、泪腺、唾液腺。 当前96页，共156页，星期日。 影响药物作用的因素 一、药物方面的因素 （一）药物的剂量 （二）药物剂型和给药途径 不同给药途径药的吸收速度不同，静脉注射（快于）吸入肌肉注射皮下注射口服经肛贴皮 （三）给药时间和次数 1、药动学相互作用 2、药效学相互作用 当前97页，共156页，星期日。 影响药物作用的因素 二、机体方面的因素 （一）年龄 1、小儿。血浆蛋白总量较少，药物血浆蛋白结合率较低；肝肾功能尚未充分发育，药物清除率低，在半岁以内与成人相差很多 2．老人。一般以65岁以上为老人。老人实际年龄与其生理年龄并不一致，即老人生理功能衰退的迟早快慢各人不同。 （二）性别 妇女月经期、妊娠期和哺乳期。 当前98页，共156页，星期日。 影响药物作用的因素 （三）遗传异常 遗传异常只有在受到药物激发时出现异常，故不是遗传性疾病。红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏症。 （四）病理情况 （五）心理因素 （精神与心理状态、安慰剂 反安慰剂） 安慰剂 placebo 1、安慰剂对心理因素控制的自主神经系统功能影响较大，如血压、心率、胃分泌、呕吐、性功能等。 2、安慰剂在新药临床研究时双盲对照中极其重要，可用以排除假阳性疗效或假阳性不良反应。 当前99页，共156页，星期日。 红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(glucose-6-phosphatedehydrogenase,G6PD)缺乏症是红细胞内G6PD酶活性降低引起氧化还原代谢异常的遗传性缺陷, 临床上可分为无诱因的溶血性贫血、蚕豆病、药物诱发和感染诱发的溶血性贫血以及新生儿黄疸五种类型。严重者可致新生儿期重症核黄疸,造成死亡或永久性神经系统损伤。这一遗传病主要分布于黄河流域以南各省,尤以广东、广西、海南、贵州、云南、四川发生率高。临床表现以蚕豆病最常见。 当前100页，共156页，星期日。 红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症 当前101页，共156页，星期日。 红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症 某些药物如氯霉素，在严重的Mediterranean型G-6-PD缺乏症患者可以诱导轻度的溶血，但在轻度的A-或Canton型患者则不会产生溶血。此外，同一G-6-PD变异型的不同个体对同一药物的反应程度不一样，如噻唑砜在某些G-6-PD缺乏患者可导致溶血，而同一类型缺乏的其他患者则表现正常。伯氨喹啉型药物性溶血性贫血是由于服用某些具有氧化特性的药物而引起的急性溶血。此类药物包括：抗疟药(伯氨喹啉、奎宁等)、镇痛退热药(阿司匹林、安替比林等)硝基呋喃类、磺胺类 药，砜类药、萘苯胺，大剂量维生素K、丙磺舒、川莲、腊梅花等，常于服药后1-3天出现急性血管充血。有头晕、厌食、恶心、呕吐、疲乏等症状。继而出现黄 疸、血红蛋白尿、溶血严重者可出现少尿、无尿、酸中毒和急性肾衰竭，溶血过程呈自限性是本病的重要特点，轻症的溶血持续1-2天或1周左右临床症状逐渐改善而自愈。 /disease/3664.html 当前102页，共156页，星期日。 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者 1. 禁食蚕豆或蚕豆生加工品，避免在蚕豆开花、结果或收获季节去蚕豆地。 2. 禁止使用含萘的臭丸放入衣柜驱虫。 3. 禁止使用的药物：乙酰苯胺、美蓝、硝咪唑、呋喃旦叮、呋喃唑酮、呋喃西林、苯肼、伯氨喹啉、扑疟母星、戊胺喹、磺胺、乙酰磺胺、磺胺吡啶、噻唑酮、甲苯胺蓝、 SMZ、TNT等。 4. 慎用的药物：扑热息痛、非拉西丁、阿斯匹林、氨基比林、安替比林、安坦、维生素 C、维生素K、氯霉素、链霉素、异烟肼、磺胺嘧啶、磺胺胍、磺胺异恶唑、氯喹、秋水仙碱、苯海拉