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- 2022-07-04 发布于四川
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第十七章 缓释、控释制剂和迟释制剂;缓释、控释和迟释制剂;3;4;药典定义
;6;7;控释制剂
控释制剂系是指在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速释放药物,其与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂减少一半或有所减少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能显著增加患者依从性的制剂。
;血药浓度;10;国内外发展
1. 蜡丸→最早的缓释制剂,其作用缓和而持久。
2. 国外:50年代→60年代→ 70年代→ 80年代
3. 我国:80年代→90年代
国内部分上市品种:
研发阶段(微球、凝胶注射剂、纳米混悬液等)
;生活中常用的缓控释制剂;13;14;缓控释制剂的不足:;16;17;18;19;一、溶出原理;;22;23;透膜扩散——膜材料控制型
膜孔扩散——多孔膜控制型
骨架材料扩散——孔道控制;;26;27;28;29;30;例.膜控释小片
将药物与辅料按常规方法制粒,压制成小片,直径3mm,缓释膜包衣后硬胶囊中。
小片上可包不同厚度缓控释衣膜。无论体内体外都可获得恒定释药速率。;影响释药的因素:药物溶解度、囊膜厚度、孔径和孔的弯曲程度;33;34;35;36;37;38;(三)、溶蚀与扩散、溶出结合
药物通过溶出、扩散、溶蚀三种方式释药。
;40;41;(四)、渗透压原理;2. 特点
水渗透进入膜内的流速:
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