抗心绞痛药(antianginaldrugs)PPT课件.ppt

抗心绞痛药Antianginal Drugs;心绞痛的定义;心绞痛的分类;心绞痛的分类;心绞痛的分类;病理机制;病理机制;病理机制;病理机制;病理机制;病理机制;心绞痛的药物治疗;硝酸酯及亚硝酸酯类 ;硝酸酯与亚硝酸酯在过去的100多年中在治疗急性心绞痛方面占据了主导地位，尽管近年来钙拮抗剂和β受体阻滞剂也广泛用于治疗心绞痛，但在治疗急性心绞痛时硝酸酯和亚硝酸酯仍是首选药物。 这类药物的化学结构是乙醇或多元醇与硝酸或亚硝酸形成的酯，这类化学结构决定了其物理与化学的不稳定性，小分子的非极性酯较易挥发，挥发在药物制剂中是一个非常值得关注的问题，它能造成有效成分的丢失。 在贮藏过程中还必须避免潮湿，以最大程度降低酯键的水解能导致治疗效果的下降。 这些药物是硝酸酯，尤其在高纯浓度下，具有爆炸性。在各种溶媒和赋形剂中稀释可以避免这种危险。 由于这些药物分子中酯具有非极性特性，通过生物膜吸收非常快，所以对心绞痛病人进行急救非常有效。;硝酸甘油;硝酸甘油;硝酸甘油;硝酸酯类药物首先和细胞中的疏基自由基形成不稳定的S-亚硝酸基硫化合物，进而分解成不稳定的有一定酯溶性的NO分子。NO激活鸟苷酸化酶，升高细胞中环磷酸鸟苷（cGMP）的水平，cGMP可激活cGMP依赖的蛋白激酶，这些酶的活化能改变多种功能蛋白的磷酸化状态，包括对心肌凝蛋白轻链的去磷酸化作用，使得其在平滑肌收缩过程中不产生收缩作用，导