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第二十四章利尿药 第1页，共34页，编辑于2022年，星期一 第一节 利尿药 Diuretics 一、利尿药作用的生理学基础 (一）肾单位 的组成 原尿量（180升） （二）尿生成环节 （三）药物作用方式 终尿量 (1.8升) 第2页，共34页，编辑于2022年，星期一 第3页，共34页，编辑于2022年，星期一 1 增加肾小球滤过率（小） 因存在球管平衡， 滤过率增加，重吸 收也增加，尿量增多不明显。 2 抑制肾小管重吸收及分泌（大） 重吸收抑制1%， 尿量可增加1倍 。大部分药物作用于这个环节。 第4页，共34页，编辑于2022年，星期一 尿的稀释 髄袢升枝对水的通透性极低 ，水不宜吸收， 而NaCl外渗， Na+-K+-2Cl-同向吸收，结果形成低渗液，这叫做尿的稀释过程 。 NaCl 在逆流倍增机制的作用下，与尿素一起共同形成髓质高渗区。 尿的浓缩 在抗利尿激素的作用下，集合管对水通透，管内水分按照管内外的渗透压差而透出集合管（因内髓质是高渗的），从而使尿液呈高渗，这叫尿的浓缩。 第5页，共34页，编辑于2022年，星期一 H+-Na+交换 乙酰唑胺（弱效） 碳酸酐酶抑制剂 基侧膜面 （组织间液） CA + Na+ CA HCO3- + H+ H2O + CO2 近曲小管 肾小管上皮细胞 管腔膜面 （原尿） ATP CA H+ + HCO3- H2CO3 CO2 + H2O H2CO3 Cl- Na+ K+ CA 第6页，共34页，编辑于2022年，星期一 二、利尿药的分类 高效利尿药：作用髓袢升枝粗段的髓质和皮质部 呋噻米、布美他尼、依他尼酸 ? 中效利尿药：作用远曲小管近端 氢氯 噻嗪 低效利尿药：作用远曲小管和集合管 螺内酯、氨苯喋啶 ? 第7页，共34页，编辑于2022年，星期一 三 常用利尿药 （一）高效利尿药 high efficacy diuretics 袢利尿药loop?diuretics 呋塞米（呋喃苯胺酸 furosemide,速尿） 布美他尼（丁苯胺酸，bumetanide） 依他尼酸（利尿酸,cetacrynicacid） 第8页，共34页，编辑于2022年，星期一 【体内过程】 口服易吸收，30min起效；iv 5min起效，大 部份原形肾排泄 【药理作用】 强 1.利尿作用 Na+、K+、 Cl－ Ca2+、 Mg2+排↑ 2.扩血管作用 第9页，共34页，编辑于2022年，星期一 【作用机制】 抑制Na+-K+-2Cl-同向转运系统 ↓　　　　　　　 ↓ 管腔中[Na+]增高 从管腔到髓质的Na+减少 ↓　　　　　　　　　↓ Na+、水排出增多 髓质高渗状态下降 ↓　　　　　　　　　↓ 尿量增加 集合管重吸收水分减少 （抑制尿的稀释） ↓ 尿量明显增加 （抑制尿的浓缩） 第10页，共34页，编辑于2022年，星期一 Na+-K+-2Cl- 共同转运载体蛋白 呋噻米 管腔膜面 （原尿） 近曲小管 肾小管上皮细胞 基侧膜面 （组织