药物化学--心血管系统药物-课件.pptVIP

* 掌握重点药物 洛伐他汀 氟伐他汀 吉非贝齐 熟悉药物发展、构效关系 熟悉作用机制 学习小结 调血脂药 * 抗心绞痛药 抗心绞痛药 硝酸酯类和亚硝酸酯类 钙拮抗剂 β-受体阻断剂及其他类。 分类： * 抗心绞痛药 硝酸酯类药物为NO供体,进入体内后可分解出具有一定脂溶性的NO分子，后者可激活鸟苷酸环化酶，升高细胞中的cGMP水平，通过激活cGMP依赖型蛋白激酶，影响多种蛋白的磷酸化状态，最终松弛血管平滑肌，使血管舒张，而发挥抗心绞痛作用。 作用机制 * 硝酸酯类 NO 鸟苷酸环化酶 GMP cGMP cGMP蛋白激酶 肌凝蛋白 去磷酸轻链肌凝蛋白 血管松弛扩张 缓解心绞痛等症状 激活 硝酸酯类扩张血管的作用机制 * 抗心绞痛药 硝酸甘油 Nitroglycerin 本品在弱酸性及中性条件下相对稳定，在碱性条件下迅速发生水解。与氢氧化钾试液反应，生成甘油，再加硫酸氢钾，可产生丙烯醛的刺激性臭气。 本品临床用于各种心绞痛，舌下含服可通过口腔黏膜迅速吸收，发挥作用。 * 抗心绞痛药 硝酸异山梨酯 Lsosrbide dinitrate 本品与适量的水和硫酸混合后可水解生成硝酸，沿管壁缓缓加入硫酸亚铁，在两液层接界面呈棕色环。 本品经硫酸水解后，生成的亚硝酸，可与儿茶酚溶液作用生成对-亚硝基儿茶酚，再加入硫酸，