抗糖尿病药分类及特点.pptVIP

胰岛素制剂的分类及特点 超短效胰岛素分类 品种：优泌乐（Humalog）赖脯胰岛素 诺和锐 （Novolog）门冬胰岛素 性状：无色澄清溶液 途径：皮下注射 肌肉注射 静脉点滴 * 第30页，共61页，编辑于2022年，星期三 超短效胰岛素（胰岛素类似物） 作用机制：普通短效可溶性人胰岛素皮下注射后形成六聚体，与单体形成一定的聚合－解离平衡，释放到血液需要一定的时间，赖脯胰岛素和门冬胰岛素注射到皮下后单体聚合成六聚体的倾向降低，能够快速释放入血 药动学差异：起效迅速 给药时间：餐前或餐后立刻给药 皮下注射门冬胰岛素后： 10～20分钟起效 1～3h作用达峰 持续时间3～5h * 第31页，共61页，编辑于2022年，星期三 超短效及短效胰岛素的解聚与吸收 Insulin Aspart/Lispro Regular Human Insulin Peak Time = 80-120 min Peak Time = 40-50 min CapillaryMembrane Subcutaneous Tissue * 第32页，共61页，编辑于2022年，星期三 超短效胰岛素的优势 与常规（短效）胰岛素相比，更符合胰岛素生理分泌模式 餐前注射吸收速度快，皮下吸收较人胰岛素快3倍，达峰时间短，起效迅速，作用持续时间短，峰型尖锐 。餐前、餐中、餐后都可注射，可以达到与餐前30min注射正规胰岛素（RI）相同的降血糖效果，能更加有效地控制餐后血糖；并能减少低血糖的发生。 餐前或餐后立刻给药有利于提高患者的依从性。 通常与中效或长效胰岛素合并使用。 注意事项： 超短效胰岛素比可溶性胰岛素起效快，持续作用时间短，所以注射时间必须紧邻就餐时间，用药10分钟内需进食含碳水化合物食物。 缺点是注射后10分钟内不进食将导致低血糖，且发生时间比普通人胰岛素早。 * 第33页，共61页，编辑于2022年，星期三 中效胰岛素 胰岛素+ 锌 + 蛋白质 胰岛素 + 锌 低精蛋白锌胰岛素 (Isophane Insulin，NPH) 精蛋白含量 = 胰岛素含量 精蛋白锌胰岛素（Protamine Zinc Insulin） 精蛋白含量 ＞ 胰岛素含量 胰岛素锌混悬液（Insulin Zinc Suspensions） 70% 结晶胰岛素锌 + 30% 非结晶胰岛素锌 胰岛素锌混悬液（Insulin Zinc Suspensions） 100% 结晶胰岛素锌 * 第34页，共61页，编辑于2022年，星期三 中效胰岛素 品种：诺和灵N，优泌林N，甘舒霖N，万苏林N 成分：低精蛋白锌人胰岛素(NPH，精蛋白含量=胰岛素含量) 胰岛素锌混悬液（无定形和结晶形胰岛素锌3比7比例混合）国内极少使用 性状：白色混悬液 途径：只用于皮下注射 给药时间：不同治疗方案，使用时间不同 0 24 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 药物的效用时间 (h) * 第35页，共61页，编辑于2022年，星期三 中效胰岛素(低精蛋白锌胰岛素) “低精蛋白锌胰岛素” (NPH)是胰岛素、锌和鱼精蛋白磷酸缓冲液复合物制备的混悬剂,胰岛素和鱼精蛋白的分子比例为1:1 作用机制： 低精蛋白锌胰岛素是在胰岛素中加入鱼精蛋白，机制是因为人胰岛素含酸性氨基酸较多，等电点在4左右，与碱性蛋白（精蛋白或珠蛋白）结合后，等电点升高与体液的pH接近，皮下注射后在注射部位形成沉淀，作用时间延长。(蛋白质在等电点时带净电荷为0，溶解度最低，最容易形成沉淀) * 第36页，共61页，编辑于2022年，星期三 中效胰岛素 应用 一般与短效胰岛素配合使用，提供胰岛素日基础用量，每天一次早饭前给药，或者每天两次给药 常用于胰岛素强化治疗方案中，睡前给予，以控制夜间血糖和清晨空腹血糖 优势 皮下注射后缓慢平稳释放，在血中保持一定浓度的胰岛素，引起低血糖的危险较短效制剂小 对胰岛素基础分泌量低的患者控制血糖波动比较有利 与长效胰岛素相比释放曲线的变异较小 * 第37页，共61页，编辑于2022年，星期三 长效胰岛素 成分：精蛋白锌人胰岛素（Protamine Zinc Insulin） 胰岛素锌混悬液 （Insulin ultralente） 性状：白色混悬液 途径：只用于皮下注射 给药时间：每日1次 作用机制： 在低精蛋白锌的基础上加大鱼精蛋白的比例，使更接近人体体液的pH，溶解度更低，释放更加缓慢，作用时间更长。皮下注射后