第二十五章消化系统药.pptVIP

作用机制： GCS+GR→复合物→核内→调节炎症相关基因转录→ ① 抑制某些炎症相关蛋白（细胞因子类、NO合酶、磷脂酶A2、环氧合酶）的表达； ② 促进某些抗炎症蛋白（酯皮素、β2受体、血管皮素（vosocortin）等）的表达→抗炎作用。 体内过程： 生物利用 20% T1/2 15h 产生治疗作用 10—20% 胆排 70% 尿排 10—25% 临床应用： 主要用于控制不满意的慢性哮喘病人； 急性患者无效； 不宜用于持续状态； 用药10天后才达高峰，慢。 不良反应： 1、局部反应： 口腔念珠菌感染 声嘶，药后及时漱口 2、全身反应： 一般治疗无影响； 长期大剂量（0.8mg/日）时可抑制皮质轴。 其它吸入用激素： 布他奈德 budesonide 同倍氯米松，生物利用度 约11%，也可用于过敏性 鼻炎。 曲安奈德 triamcinolone acetonide 丙酸氟替卡松 fluticasone propionate 氟尼缩松 f lunisolide 肥大细胞膜稳定药 是继发于抗原过敏的慢性炎症。 具有膜稳定作用，抑制过敏介质释放效应。 色甘酸钠 disodium cromoglycate 药理作用： 非直接扩张作用 抑制特异性抗原 缓解痉挛 非特异性刺激 1、抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症介质：促进肥大C膜Ca2+通道关闭→Ca2+内流受阻→阻止肥大细胞脱颗粒。 2、抑制呼吸道神经原性炎症：SO2、缓激肽、冷空气、甲苯二乙氰酸盐等。 3、↓呼吸道高反应性 * * 第二十五章 消 化 系 统 药DRUGS FOR DIGESTIVE DISORDERS 治疗消化性溃疡药 Drugs for Peptic Ulcers 指胃及十二指肠溃疡药，发病率约 10%，男女。 认为：“攻击因子”作用增强； “防御因子”受损。 分类： 抗酸药 抑制胃酸分泌药 胃粘膜保护药 抗幽门螺杆菌药 抗酸药 Antacids 能中和胃酸，↓胃内PH的弱碱性无机药物。 作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。 常用药物有： 氢氧化铝 aluminum hydroxide 氢氧化镁 magnesium hydroxide 三硅酸镁 magnesium trislicate 碳 酸 钙 calcium carbonate 碳酸氢钠 sodium bicarbonate 抑制胃酸分泌药 胃酸由壁C分泌，受多种因素调剂； 是诱发消化性溃疡的主要因素。 H+-K+-ATP酶（质子泵） 包括： 1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药； H2受体阻断药 H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进胃酸分泌。 阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制促胃液素及M受体，兴奋药引起的胃酸分泌； ③胃蛋白酶分泌也↓。 西咪替丁 Cimetidine 临床应用： 消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。 不良反应： 发生率1-5%。 一般： C.N.S：焦虑、定向障碍、幻觉； 内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌； 其它：心动过缓、肝、肾损害，WBC↓；