药理学--内蒙古医学院药理常福厚.pptVIP

药 理 学 内蒙古医学院药理：常福厚 版权所有， 1997 (c) Dale Carnegie Associates, Inc. 第八章 肾上腺素受体动药 第一节 拟交感药的构效关系及分类 拟交感药包括儿茶酚受类和非儿茶酚受类。 1儿茶酚核结构 2烷受侧链 3氨基 第二节 a受体激动药 一、 a1 、a2受体激动药 去甲肾上腺素 药用的NA是人工合成品。化学性质不稳定，见光易失效，在碱性深液中迅速氧人。在酸性溶液中较稳定，禁与碱性药物配伍。 药动学： 口服吸收少，且易被碱性肠液破坏，所以口服无效。故一般采用静滴以维持有效血浓度。 NA进入体内后，大部分被去甲肾上腺素能神经末梢主动摄取（摄取1），贮于囊泡中。当血中NA浓度较高时，非神经组织也能摄取（摄取2），被摄取的NA大多被带些。未被摄取的NA在肝脏中被酶代谢后排出体外。 药理作用 非选择性激动a1 和a2受体，对心脏β1受体有一定作用。以β2受体无影响。 1、血管 激动血管a1受体使血管平滑肌收缩。但血管收缩的程度与该部位血管的a受体数量有关，皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾血管。 2、心脏 NA对心脏β1受体有作用，但比肾上腺素弱。整体情上由于血压急剧升高