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常用质子泵抑制剂综述 第1页，共20页。 质子泵抑制剂简介 分类 药理学比较 不良反应 药物间的相互作用 奥美拉唑的特点 小结 目录 第2页，共20页。 简介 质子泵(proton pump)又称胃酸泵，其实质是一种H+/K+-ATP酶，它存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜 质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)为苯并咪唑类衍生物，能迅速穿过胃壁细胞膜，聚积在强酸性分泌小管中，转化为次磺酰胺类化合物，与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合，形成二硫键，使质子泵失活，从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。 质子泵抑制剂用于治疗酸相关性疾病，是近十几年来临床应用广泛、疗效最好的药物。 第3页，共20页。 分类 自1988年第一个质子泵抑制剂奥美拉唑上市以来，全球已有9个PPI产品上市。这些PPI产品上市的详细情况请见下表。 第4页，共20页。 通用名/英文名 商品名 开发公司 首次上市国家 上市时间 奥美拉唑/omepramzole 洛塞克/Losec 瑞典Astra Hassie 瑞士 1988 兰索拉唑/lansoprazole 达克普隆（Takepron） 日本Takeda 法国 1991 泮托拉唑/pantoprazole 泰美尼克（Pantotoc） 德国Byk Gulden 德国 1994 雷贝拉唑/rabeprazole 波利特（Pariet） 日本Eisai 日本 1997 埃索美拉唑/esomprazole 耐信(Nexium) 美国Astra Zenca 英国 2000 Revaprazan（酸泵抑制剂） Rebanex 韩国Yuhan 韩国 2007 艾普拉唑/Ilaprazole 壹丽安（Aldenon） 韩国Il-Yong (丽珠集团获得知识产权) 中国 2008 右兰索拉唑/Dexlansoprazole Kapidex 日本Takeda 美国 2009 莱米诺拉唑(Lemino-razole) Leminon 日本化学制药公司和 Kyorin Pharm公司 日本 2010 第5页，共20页。 第一代PPIs：奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑 起效时间慢，药效不够强，需多次用药后（即几天后）才能取得最大抑酸效果 具有明显的夜间酸突破现象(nocturnalacid breakthrough,NAB) 服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数 药代动力学个体差异大，与其他药物相互作用明显 第6页，共20页。 第二代(新一代)PPIs：雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、莱米拉唑等 起效更快，抑酸效果更好， 没有明显的NAB，能24小时持续抑酸 个体差异少，与其他药物相互作用少 第7页，共20页。 药理学比较 PPIs临床主要用于： 消化性溃疡 胃食管返流性疾病（GERD） 卓-艾综合征（Zollinger-Ellison综合征） 与抗菌药合用根除Hp。 第8页，共20页。 消化性溃疡 奥美拉唑：口服20mg/d，治疗十二指肠溃疡，疗程2周，愈合率一般为75~80%，疗程4周愈合率为90%以上；治疗胃溃疡，疗程4周愈合率为70~80%，疗程8周愈合率为90%以上。 兰索拉唑：治疗十二指肠溃疡，口服30mg/d，与口服奥美拉唑20mg/d相比，2周愈合率高，但4周愈合率相同；治疗胃溃疡，与奥美拉唑相同，但3天疼痛消失率要高于奥美拉唑。 泮托拉唑：治愈率与奥美拉唑及兰索拉唑相似。 雷贝拉唑：治愈率与奥美拉唑相似，但对症状的改善要强，本品在服药后2h便有显著的抑酸效果，即可改善症状，而奥美拉唑通常需要1~2天才能缓解症状。日本及欧洲的研究结果表明：本品缓解日间和夜间疼痛的能力优于奥美拉唑。 埃索美拉唑：治愈率与奥美拉唑相似，口服吸收比奥美拉唑快，因而可更快地缓解症状。 艾普拉唑：口服5mg/d的治疗效果于奥美拉唑20mg/d相当，但疗效与剂量无明显线性关系 第9页，共20页。 胃食管返流性疾病（GERD） 奥美拉唑：为一线治疗药物，口服20~40mg/d，4~6周可治愈，并可显著降低食管内酸度。 兰索拉唑：口服30mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相同，但在缓解症状方面优于奥美拉唑。 泮托拉唑：口服40mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相似。 雷贝拉唑：口服20mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相似，抑酸作用要比奥美拉唑强，口服20mg/d对白天或夜间发生的严重（甚至非常严重）烧心症状的缓解作用要优于奥美拉唑40mg/d，能在服药后24h即有非常显著的持续抑酸效果，已成为国内对GERD症状控制按需治疗的PPI。 埃索美拉唑：愈