注射剂与滴眼剂.pptxVIP

注射剂与滴眼剂会计学第1页/共11页一、概述滴眼剂：药物与适宜的辅料制成的无菌水性、油性澄明溶液、混悬液、乳剂供滴入的眼用液体药剂。也可将药物以粉末、颗粒、块状或片状物的形式出现，另备溶剂，在临用前溶解成澄明的溶液或混悬液的制剂。还包括眼内注射溶液。 滴眼剂作用：杀菌、消炎、收敛、散瞳、麻醉、诊断、润滑、代替眼泪等，可发挥局部治疗和全身作用。第2页/共11页二、滴眼剂的质量要求(1) 无菌眼外伤、眼部手术、眼内注射要求绝对无菌，以无菌操作法制成单剂量制剂，不得加抑菌剂与抗氧剂其他滴眼剂，要求无致病菌，不得检出绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌，多剂量剂型，必须加入抑菌剂。(2) 可见异物与混悬微粒细度溶液型澄明，混悬液型均匀细腻(3) pH值：5-9泪液pH 7.3-7.5，pH6-8眼球无不适，﹤5或﹥11.4有明显不适pH不当引起刺激性，增加泪液分泌，导致药物流失，甚至损伤角膜(4)渗透压：与泪液相近，能适应相当于0.6-1.5%的NaCl溶液渗透压(5)黏度：4.0-5.0cP.S适当增加黏度可使药物在眼内停留时间延长，并减少刺激性(6)装量：多剂量包装，除另有规定外，不得超过10ml，容器能连续滴状给药第3页/共11页三、滴眼剂中药物的吸收 滴入法：角膜 结膜 前房 巩膜 虹膜 眼球后部 主要途径90% 全身作用 适宜的 亲水性 亲水亲油值 药物 药物注射法：结膜下或眼球囊第4页/共11页四、滴眼剂的附加剂 (一)pH值调节剂 为避免过强的刺激性和使药物稳定，常用缓冲溶液来稳定药液的pH值。常用的缓冲溶液有三种： (1)硼酸缓冲液：1.9%H3BO3溶液，pH5，适用于盐酸可卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸乙基吗啡、水杨酸毒扁豆碱、硫酸锌等； (2)硼酸盐缓冲液：1.24%H3BO3溶液和1.91%硼砂溶液以不同 比例混合，pH6.7-9.1，可用于磺胺类药物。(3)磷酸盐缓冲液：0.8%NaH2PO4溶液或0.947%Na2HPO4溶液， pH5.9-8.0，适用于阿托品、毛果芸香碱、麻黄碱、东莨菪碱、后马托品等第5页/共11页四、滴眼剂的附加剂 (二) 抑菌剂滴眼剂抑菌剂，要求效力确切，作用迅速，1h内杀灭铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌，在病人两次用药的间隔时间内达到抑菌。常用的眼用抑菌剂品种 ① 有机汞类：硝酸苯汞、醋酸苯汞、硫柳汞 ② 季铵盐类：苯扎氯铵、苯扎溴铵 ③ 醇类：三氯叔丁醇、苯乙醇、苯氧乙醇 ④ 酸类：山梨酸 ⑤ 酯类：羟苯酯类 采用复合抑菌剂发挥协同作用，提高杀菌效能。如： ① 苯扎氯铵＋依地酸钠 ② 苯扎氯铵＋三氯叔丁醇＋依地酸钠/羟苯酯类 ③ 苯氧乙醇＋羟苯酯类第6页/共11页四、滴眼剂的附加剂 (三) 等渗调整剂常用等渗调节剂：硼砂、硼酸、氯化钠、葡萄糖、硝酸钠等眼球对渗透压有一定耐受范围，因治疗需要有时也用高渗溶液，如30%磺胺醋酰钠(四)增稠剂MC、PVA、PVP、HPMC、PEG应注意MC与羟苯酯类等抑菌剂有配伍禁忌。(五)稳定剂、增溶剂与助溶剂第7页/共11页五、滴眼剂的制备滴眼剂采用无菌操作法制备(一)容器的处理滴眼剂的包装材料有玻璃、塑料等。包装材料要求与处理与注射剂相同。无菌滴眼剂塑料容器多用聚烯烃塑料制成。吹塑而成的塑料瓶，切开封口后，只需用灭菌注射用水洗涤即可，必要时再用气体灭菌。塑料会吸附抑菌剂和药物，增塑剂或其他成分也会溶入药液中，要根据与药物相容性试验的结果选择包装材料。(二)生产工艺药物性质稳定者在无菌环境中配制，配液后大瓶装流通蒸汽100℃30min灭菌，再在无菌条件下分装。主药不耐热的品种，全部用无菌操作法制备，多剂量可加入抑菌剂。用于眼部手术、眼外伤的滴眼剂按安瓿剂生产工艺进行。洗眼液按输液生产工艺制备，用输液瓶包装。 第8页/共11页三、滴眼剂的制备(三) 质量检查 1.可见异物 2.混悬液粒度：相当于主药10μg药液，﹥50μm粒子不得多于 2个，不得检出﹥90μm粒子 3.无菌 4.微生物限度 5.装量第9页/共11页六、滴眼剂的举例1.氯霉素滴眼液 本品含氯霉素(C11H12Cl2N2O5)不得少于标示量的85%。本品含适量的缓冲剂与防腐剂。处方 氯霉素 0.25g 硼酸 1.9g 硼砂 0.038g 硫柳汞 0.004g 灭菌注射用水 加至100ml制法 取注射用水约90ml,加热至沸，加入硼砂、硼酸使溶，待冷至约 40℃，再加入氯霉素、硫柳汞搅拌使溶，灭菌注射用水加至100ml，精 滤；检查澄明度合格后，无菌分装。注 (1)氯霉素在水中溶解度为1：400。处方中用量已饱和，故添加硼砂助 溶，并加热溶解。若配制高浓度时，可加入适量Tween-80做增溶剂 (2)氯霉素在中性或弱酸性溶液中对热