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第八章 镇静催眠药 掌握苯二氮卓类药物的作用机制、药理作用、临床应用及不良反应。 掌握巴比妥类药物中毒的解毒措施。 熟悉巴比妥类药物的作用特点。 了解其他镇静催眠药的作用特点。 艹 第一页，共二十九页。 睡眠的时相 非快动眼睡眠 NREMS 快动眼睡眠 REMS 4期 1期 2期 3期 入睡 潜伏期 第二页，共二十九页。 镇静药（sedative）：缓和激动，消除躁动， 恢复安静情绪 催眠药（hypnotics）：引起近似生理性睡眠 的药物 小剂量—— 镇静作用 大剂量—— 催眠效果 统称为镇静催眠药 第三页，共二十九页。 一、苯二氮 类：地西泮、氟西泮、氯硝西泮、 三唑仑 二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、 司可巴比妥、硫喷妥钠 三、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、唑吡坦、 H1受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪） 艹 卓 常用镇静催眠药分类及代表药 第四页，共二十九页。 第一节 苯二氮 类（BD） 1，4-苯并二氮 艹 艹 卓 卓 R1 R2 R3 R4 R5 R’2 C C C N N 第五页，共二十九页。 口服吸收快而完全 脂溶性高，易在脂肪组织蓄积 经肝药酶代谢成有活性的代谢物 －－去甲地西泮→奥沙西泮 与葡萄糖醛酸结合灭活，经肾脏排出体外 经胆汁排泄－－肝肠循环 随乳汁分泌－－哺乳期妇女慎用 体内过程 第六页，共二十九页。 药理作用及临床应用 1．抗焦虑作用 ：小于镇静剂量 艹 卓 焦虑症首选 作用部位：边缘系统 地西泮：长效，持续性焦虑状态 氯氮 ：中效，间断性严重焦虑患者 第七页，共二十九页。 2.镇静催眠作用： （1）缩短入睡潜伏期，减少睡眠中觉醒 次数，延长睡眠时间； （2）对REMS影响小，停药后代偿性反 跳较轻； （3）使NREMS的2期延长，4期缩短，可 减少发生于4期的夜游或夜惊。 特点： 治疗失眠症，首选 第八页，共二十九页。 3.抗惊厥、抗癫痫作用： 适应症：破伤风、子痫、小儿高热惊厥、 药物中毒惊厥和各类型癫痫发作等 癫痫持续状态：地西泮（iv）首选 其他类型癫痫：硝西泮、氯硝西泮 第九页，共二十九页。 4.中枢性肌肉松弛作用： ■ 缓解中枢神经病变引起的各种肌肉强直 ■ 缓解肌肉痉挛 5. 暂时性记忆缺失： ? 心脏电击复律 内镜检查前给药 麻醉前给药 第十页，共二十九页。 不良反应与注意事项 1. 嗜睡、头昏、乏力、共济失调 2. 中毒量：昏迷、呼吸抑制 解救措施： 对症、支持治疗 氟马西尼 3. 静脉注射宜缓慢：5mg/min（地西泮） 与剂量有关 老年人更易出现 老年人剂量减半 清除毒物 第十一页，共二十九页。 4. 耐受性 5. 依赖性：反跳、戒断症状 －－长期服用不宜骤停 －－连续用药不宜超过4周 6. 禁止饮酒 7.与中枢抑制药合用时要酌情减量 8.用药期间不宜驾车、从事高空作业或机器操作 9.妊娠早期禁用，产前及哺乳期慎用 10.老年患者、肝肾功能不全患者慎用 最低剂量 短程治疗 第十二页，共二十九页。 第二节 巴比妥类 第十三页，共二十九页。 药理作用 呈明显的剂量依赖关系 ?小剂量 镇静 使过度兴奋恢复至正常 ?中剂量 催眠 诱导、加深、延长睡眠 ?较大剂量 抗惊厥 抗癫痫 解除骨骼肌强烈抽搐 ?大剂量 麻醉 意识、感觉消失 ?中毒剂量 昏迷、呼吸抑制和死亡 第十四页，共二十九页。 药理作用和临床应用 1.镇静和催眠：治疗失眠症 3.静脉麻醉及麻醉前给药：硫喷妥钠 2.治疗惊厥、 癫痫：苯巴比妥 （2）缩短REMS，改变正常的睡眠时间，停药 后发生代偿性反跳 （1）缩短入睡