甲状腺激素及抗甲状腺药-口腔.pptVIP

Chapter 36 甲状腺激素及抗甲状腺素药 Thyroid hormones ＆ Antithyroid drugs 激素：是内分泌腺或器官组织的内分泌细胞所分泌细胞所分泌，以体液为媒介，在细胞之间递送调节信息的高效能生物活性物质。 Instructional objectives 1. 列举甲状腺激素的临床用途; 2. 列举抗甲状腺药物的分类; 3. 简述甲亢术前如何准备; 4. 比较硫脲类和碘化物的作用机理、 特点及用途。 激素：是内分泌腺或器官组织的内分泌细胞所分泌细胞所分泌，以体液为媒介，在细胞之间递送调节信息的高效能生物活性物质。 甲亢：是由各种原因引起循环中甲状腺素异常增多而出现以全身代谢亢进为主要特征的疾病总称。 甲状腺素 ( Thyroxine, T4 ) 三碘甲状腺原氨酸（ Triiodothyronine, T3） §1 甲状腺激素 Thyroid hormones Edward C. Kendall In 1915， discovered T4 甲状腺素 ( Thyroxine, T4 ) In 1952, R.Pitt-Rivers discovered T3 Rosalind Pitt-Rivers 三碘甲状腺原氨酸 【T3、T4的合成、分泌与调节】 1. 甲状腺摄碘： 2. 碘氧化及酪氨酸碘化：过氧化酶 (1) 碘化物 (I-) → 活性碘（I+） (2) 酪氨酸 + I+→MIT、DIT 3. 碘化酪氨酸缩合：过氧化酶 MIT+DIT→T3，2DIT→T4 4. 分解与释放：蛋白水解酶 大脑皮层 下丘脑 TRH TSH 大量碘抑制 促使碘摄取，合成释放T4T3及使腺体增生 从食物中摄入I 消化道I- 血循环中I- 氧化 碘化 硫脲类抑制 硫脲类抑制 甲状腺球蛋白 球蛋白酪氯酸 T4T3 负反馈 图 36-2 甲状腺激素的合成、释放、调节及抗甲状腺药物作用环节 抑制：细胞功能变化由强变弱的过程称为抑制。 消化：食物中所含营养物质在消化道内被分解称可吸收的小分子的过程。 抑制：细胞功能变化由强变弱的过程称为抑制。 负反馈：受控部分发出的反馈信息，调整控制部分的活动,最终使受控部分的活动朝着与它原先活动相反的方向改变。称为负反馈。 反馈：由受控部分发出的信息反过来影响控制部分的活动。 【Pharmacokinetics】 1. 口服易吸收 2. 血浆蛋白结合率高: T3﹤T4 3. T3作用快、强、短，T4作用慢、弱、久 4.可进入胎盘和乳汁 吸收：食物经过消化后形成的小分子物质,以及维生素、无机盐和水通过消化道粘膜上皮细胞进入血液和淋巴的过程。 【Pharmacological effects】药理作用 1. 维持生长发育 （regulate growth and development） 2. 促进代谢（promote metabolism）: ↑氧耗，↑基础代谢率（BMR），↑产热 甲亢：BMR高、怕热、多汗、饥饿、消瘦 3. ↑机体对CA的敏感性： 甲亢：神经质、急躁、HR↑、BP↑、CO↑ 基础代谢：指基础状态下（人体处于清醒而又非常安静,不受肌肉活动、精神紧张、食物及环境温度等因素影响时的状态）的能量代谢。 基础代谢率：指基础状态下单位时间内的能量代谢。 甲亢：是由各种原因引起循环中甲状腺素异常增多而出现以全身代谢亢进为主要特征的疾病总称。 【Clinical Uses】 甲状腺功能低下的替代疗法 表情呆钝、发音低哑、眶周浮肿、眼距增宽、鼻梁扁塌、唇厚流涎、四肢粗短、行走晚、呈鸭步。 1. 呆小病 (cretinism)（克汀病）： 5月15日---防治碘缺乏病日 2. 粘液性水肿 ( myxedema, including coma ) 口服甲状腺片，昏迷者iv大量L-T4 3. 单纯性甲状腺肿 ( simple goiter ) 水肿：细胞外间隙有过多的液体积聚使组织肿胀。 单纯性甲状腺肿：是一种不伴有甲状腺功能亢进或减退表现的由多种原因引起的阻碍甲状腺激素合成而导致代偿性的甲状腺肿。 【Adverse Reactions】 过量引起甲亢; 老人、心脏病患者引起心绞痛、心梗。 防治：停药，β –R阻断药 心绞痛：是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血和缺氧所引起的临床综合症?。 绞痛：反腐剧烈疼痛