药物设计的生命科学基础.pptxVIP

会计学;2;3;4;5;6;7;8;9;10;11;12;13;Comparison of β2AR and rhodopsin structures.;15;;17;18;19;20;21;竞争与非竞争抑制剂;23;24;25;26;27;28;29;蛋白激酶的结构;31;32;33;34;35;36;37;38;39;40;41;42;43;44;45;46;47;48;49;50;51;52;53;54;55;56;57;58;59;第59页/共117页;61;62;生物膜与药物的跨膜转运;64;第64页/共117页;66;67;68;69;70;71;72;73;74;75;76;77;78;79;80;81;82;83;84;85;86;87;肝脏是生物转化作用的主要器官，在肝细胞微粒体、胞液、线粒体等部位均存在有关生物转化的酶类，其中以P450酶（CYP450）最为重要。其它组织如肾、胃肠道、肺、皮肤及胎盘等也可进行一定的生物转化，但以肝脏最为重要，其生物转化功能最强。;89;90;肠壁代谢;92;93;生物转化一般分为Ⅰ、Ⅱ两个连续的作用过程。 在过程Ⅰ中，药物在有关酶系统的催化下经由氧化、还原或水解反应改变其化学结构，形成某些活性基团 （如—OH、—SH、—COOH、—NH2等）或进一步使这些活性基团暴露。 在过程Ⅱ中，药物的一级代谢物在另外的一些酶系统催化下，通